521275 | PDK1/Akt/Flt Dual Pathway Inhibitor - CAS 331253-86-2 - Calbiochem

521275
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      Overview

      Key Spec Table

      Empirical Formula CAS #

      Preis & Verfügbarkeit

      BestellnummerVerfügbarkeit Verpackung St./Pkg. Preis Menge
      521275-5MG
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          5 mg
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          Description
          Overview A cell-permeable compound that selectively induces apoptosis in AML (Acute Myelogenous Leukemia) with little effect on normal CD34+ AML progenitor cells. Shown to directly inhibit both PDK1 and Akt activities in in vitro kinase assays in a dose-dependent manner and block cellular phosphorylation of Akt at both Ser473 and Thr308. The dual inhibition nature against both PDK1/Akt and Flt3/PIM signaling pathways allows effective killing of AML cells (Average IC50 = 1.05, 1.91, and 0.43 µM for AML with wild-type Flt3, single mutant ITD/D835, and double mutant Flt3-ITD-TDK, respectively) that are otherwise resistant to inhibitors that target only the PDK1/Akt pathway.
          CAS. Nos. 331253-86-2 and 329710-24-9 (two isomers)
          Catalogue Number
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          Synonyms 6H-Indeno[1,2-e]tetrazolo[1,5-b][1,2,4]triazin-6-one & 10H-Indeno[2,1-e]tetrazolo[1,5-b][1,2,4]triazin-10-one, Akt Inhibitor XXI, PDK1 Inhibitor I, KP372-1
          References
          References Zeng, Z., et al. 2006. Cancer Res. 66, 3737.
          Koul, D., et al. 2006. Mol. Cancer Ther. 5, 637.
          Mandal. M., et al. 2006. Oral Oncol. 42, 430.
          Mandal. M., et al. 2005. Br. J. Cancer 92, 1899.
          Product Information
          CAS number
          ATP Competitive
          Form Yellow solid
          Hill Formula
          Chemical formula
          Molar Mass 224.2
          Reversible
          Structure formula Image
          Applications
          Biological Information
          Primary Target Both PDK1 and Akt activities
          Primary Target IC50 1.05, 1.91, and 0.43 µM for AML with wild-type Flt3, single mutant ITD/D835, and double mutant Flt3-ITD-TDK, respectively
          Purity ≥98% by HPLC (sum of two isomers)
          Physicochemical Information
          Cell permeable
          Solubility DMSO
          Dimensions
          Materials Information
          Toxicological Information
          Safety Information according to GHS
          Safety Information
          R Phrase R: 36/37/38

          Irritating to eyes, respiratory system and skin.
          S Phrase S: 26-36

          In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
          Wear suitable protective clothing.
          Product Usage Statements
          Storage and Shipping Information
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          Special Instructions Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
          Packaging Information
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          Transport Information
          Supplemental Information
          Specifications

          Documentation

          SDB

          Sprachen
          Australia Colombia Danmark
          Deutschland Ellas English
          España France Italia
          Korea Magyarország Nederland 
          Norge Polska Portugal
          Suomi Sverige Österreich
          България

          Analysenzertifikate

          TitelChargennummer
          521275

          Literatur

          Übersicht
          Zeng, Z., et al. 2006. Cancer Res. 66, 3737.
          Koul, D., et al. 2006. Mol. Cancer Ther. 5, 637.
          Mandal. M., et al. 2006. Oral Oncol. 42, 430.
          Mandal. M., et al. 2005. Br. J. Cancer 92, 1899.
          Datenblatt

          Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.

          Revision 18-April-2011 RFH
          Synonyms 6H-Indeno[1,2-e]tetrazolo[1,5-b][1,2,4]triazin-6-one & 10H-Indeno[2,1-e]tetrazolo[1,5-b][1,2,4]triazin-10-one, Akt Inhibitor XXI, PDK1 Inhibitor I, KP372-1
          Description A cell-permeable compound that selectively induces apoptosis in AML (Acute Myelogenous Leukemia) with little effect on normal CD34+ AML progenitor cells. Shown to directly inhibit both PDK1 and Akt activities in in vitro kinase assays in a dose-dependent manner and block cellular phosphorylation of Akt at both Ser473 and Thr308. The dual inhibition nature against both PDK1/Akt and Flt3/PIM signaling pathways allows effective killing of AML cells (Average IC50 = 1.05, 1.91, and 0.43 µM for AML with wild-type Flt3, single mutant ITD/D835, and double mutant Flt3-ITD-TDK, respectively) that are otherwise resistant to inhibitors that target only the PDK1/Akt pathway. CAS. No. 331253-86-2 and 329710-24-9.
          Form Yellow solid
          Datenkonfigurationsfehler. Pagelet <feature_clustercode_inertgas-> nicht gefunden.
          Pagelet <null> nicht gefunden.
          CAS number
          Molar mass 224.2
          Chemical formula
          Structure formula
          Purity ≥98% by HPLC (sum of two isomers)
          Solubility DMSO (10 mg/ml)
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          Special Instructions Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
          Datenkonfigurationsfehler. Pagelet <feature_clustercode_toxicity-> nicht gefunden.
          Pagelet <feature_clustercode_protectlight-> nicht gefunden.
          References Zeng, Z., et al. 2006. Cancer Res. 66, 3737.
          Koul, D., et al. 2006. Mol. Cancer Ther. 5, 637.
          Mandal. M., et al. 2006. Oral Oncol. 42, 430.
          Mandal. M., et al. 2005. Br. J. Cancer 92, 1899.