100128 | A77 1726 - CAS 108605-62-5 - Calbiochem

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      Replacement Information

      Tableau de caractéristiques principal

      Empirical FormulaCAS #
      C₁₂H₉F₃N₂O₂ 108605-62-5

      Prix & Disponibilité

      RéférenceDisponibilité Conditionnement Qté Prix Quantité
      100128-5MG
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          Ampoule plast. 5 mg
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          Description
          OverviewLeflunomide metabolite that blocks TNF-dependent NF-κB activation and gene expression. Inhibits the activity of dihydroorotate dehydrogenase (DHO-DH; IC50 = 220 nM). Reported to reduce IFN-γ-induced expression of iNOS in L929 fibroblasts. Inhibits IL-1β-induced activation of COX-2 and PGE2 synthesis (IC50 = 130 nM) in A549 cells. A cell-permeable, reversible, and substrate competitive inhibitor that inhibits the IL-2-induced tyrosine phosphorylation of JAK1 and JAK3.
          Catalogue Number100128
          Brand Family Calbiochem®
          SynonymsN-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide
          References
          ReferencesJankovic, V., et al. 2000. Cell Immunol. 199, 73.
          Hamilton, L.C., et al. 1999. Br. J. Pharmacol. 127, 1589.
          Manna, S.K., and Aggarwal, B.B. 1999. J. Immunol. 162, 2095.
          Elder, R.T., et al. 1997. J. Immunol. 159, 22.
          Xu, X., et al. 1996. Biochem. Pharmacol. 52, 527.
          Xu, X., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 12398.
          Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334, 161.
          Product Information
          CAS number108605-62-5
          ATP CompetitiveN
          FormWhite solid
          Hill FormulaC₁₂H₉F₃N₂O₂
          Chemical formulaC₁₂H₉F₃N₂O₂
          ReversibleY
          Structure formula ImageStructure formula Image
          Applications
          Biological Information
          Primary TargetDihydroorotate dehydrogenase (DHO-DH)
          Primary Target IC<sub>50</sub>220 nM against DHO-DH
          Purity≥97% by HPLC
          Physicochemical Information
          Cell permeableY
          Dimensions
          Materials Information
          Toxicological Information
          Safety Information according to GHS
          Safety Information
          R PhraseR: 40

          Limited evidence of a carcinogenic effect.
          S PhraseS: 22-36

          Do not breathe dust.
          Wear suitable protective clothing.
          Product Usage Statements
          Storage and Shipping Information
          Ship Code Ambient Temperature Only
          Toxicity Carcinogenic / Teratogenic
          Storage +2°C to +8°C
          Protect from Light Protect from light
          Do not freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C
          Packaging Information
          Packaged under inert gas Packaged under inert gas
          Transport Information
          Supplemental Information
          Specifications

          Documentation

          FDS

          Titre

          Fiche de données de sécurité des matériaux (FDS) 

          Certificats d'analyse

          TitreNuméro de lot
          100128

          Références bibliographiques

          Aperçu de la référence bibliographique
          Jankovic, V., et al. 2000. Cell Immunol. 199, 73.
          Hamilton, L.C., et al. 1999. Br. J. Pharmacol. 127, 1589.
          Manna, S.K., and Aggarwal, B.B. 1999. J. Immunol. 162, 2095.
          Elder, R.T., et al. 1997. J. Immunol. 159, 22.
          Xu, X., et al. 1996. Biochem. Pharmacol. 52, 527.
          Xu, X., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 12398.
          Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334, 161.
          Fiche technique

          Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.

          Revision11-January-2010 RFH
          SynonymsN-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide
          DescriptionLeflunomide metabolite that blocks TNF-dependent NF-κB activation and gene expression. Inhibits the activity of dihydroorotate dehydrogenase (DHO-DH; IC50 = 220 nM). Reported to reduce IFN-γ-induced expression of iNOS in L929 fibroblasts. Inhibits IL-1β-induced activation of COX-2 and PGE2 synthesis (IC50 = 130 nM) in A549 cells.A cell-permeable, reversible and substrate competitive inhibitor that inhibits the IL-2-induced tyrosine phosphorylation of JAK1 and JAK3.
          FormWhite solid
          Intert gas (Yes/No) Packaged under inert gas
          CAS number108605-62-5
          Chemical formulaC₁₂H₉F₃N₂O₂
          Structure formulaStructure formula
          Purity≥97% by HPLC
          SolubilityDMSO (35 mg/ml)
          Storage +2°C to +8°C
          Protect from light
          Do Not Freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C
          Toxicity Carcinogenic / Teratogenic
          ReferencesJankovic, V., et al. 2000. Cell Immunol. 199, 73.
          Hamilton, L.C., et al. 1999. Br. J. Pharmacol. 127, 1589.
          Manna, S.K., and Aggarwal, B.B. 1999. J. Immunol. 162, 2095.
          Elder, R.T., et al. 1997. J. Immunol. 159, 22.
          Xu, X., et al. 1996. Biochem. Pharmacol. 52, 527.
          Xu, X., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 12398.
          Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334, 161.