124032 Akt Inhibitor XIV - CAS 1191951-57-1 - Calbiochem

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      Replacement Information

      Tableau de caractéristiques principal

      Empirical FormulaCAS #
      C₂₀H₃₁N₃O₂S₂ 1191951-57-1

      Prix & Disponibilité

      RéférenceDisponibilité Conditionnement Qté Prix Quantité
      124032-10MG
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          Flacon en verre 10 mg
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          Description
          OverviewA cell-permeable thiadiazolyl compound that binds to PH (pleckstrin homology) domain (Kd = 40.8 µM, Ki = 2.4 µM) and acts as a competitive and reversible blocker of Akt translocation to the cellular membrane with selectivity over PDK1 (Kd = 90.1 µM, Ki = 5.5 µM). Inhibits pAkt-Ser473 (IC50 = 6.3, 8.6 and 10 µM in Panc-1, BxPC-3 and MiaPaCa-2 cells, respectively), and induces apoptosis at 20 µM (40% and 31%) and causes growth arrest (IC50 = 65 and 30 µM) in Panc-1 and MiaPaCa-2 cells, respectively. Further, suppresses tumor growth and regression in mouse xenograft model (125 mg/kg, i.p.) and reduces pGSK-3α-Ser21 and pGSK-3β-Ser9 and p70S6K-Thr389 levels.
          Catalogue Number124032
          Brand Family Calbiochem®
          SynonymsPDK1 Inhibitor III, PHT-427, 4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
          References
          ReferencesMeuillet, E.J., et al. 2010. Mol. Cancer Ther. 9, 706.
          Moses, S.A., et al. 2009. Cancer Res. 69, 5073.
          Product Information
          CAS number1191951-57-1
          FormWhite solid
          Hill FormulaC₂₀H₃₁N₃O₂S₂
          Chemical formulaC₂₀H₃₁N₃O₂S₂
          Structure formula ImageStructure formula Image
          Applications
          Biological Information
          Purity≥95% by HPLC
          Physicochemical Information
          Dimensions
          Materials Information
          Toxicological Information
          Safety Information according to GHS
          Safety Information
          Product Usage Statements
          Storage and Shipping Information
          Ship Code Ambient Temperature Only
          Toxicity Standard Handling
          Storage +2°C to +8°C
          Do not freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
          Packaging Information
          Transport Information
          Supplemental Information
          Specifications

          Documentation

          FDS

          Titre

          Fiche de données de sécurité des matériaux (FDS) 

          Certificats d'analyse

          TitreNuméro de lot
          124032

          Références bibliographiques

          Aperçu de la référence bibliographique
          Meuillet, E.J., et al. 2010. Mol. Cancer Ther. 9, 706.
          Moses, S.A., et al. 2009. Cancer Res. 69, 5073.
          Fiche technique

          Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.

          Revision05-April-2011 RFH
          SynonymsPDK1 Inhibitor III, PHT-427, 4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
          DescriptionA cell-permeable thiadiazolyl compound that binds to PH (pleckstrin homology) domain (Kd = 40.8 µM, Ki = 2.4 µM) and acts as a competitive and reversible blocker of Akt translocation to the cellular membrane with selectivity over PDK1 (Kd = 90.1 µM, Ki = 5.5 µM). Inhibits pAkt-Ser473 (IC50 = 6.3, 8.6 and 10 µM in Panc-1, BxPC-3 and MiaPaCa-2 cells, respectively), and induces apoptosis at 20 µM (40% and 31%) and causes growth arrest (IC50 = 65 and 30 µM) in Panc-1 and MiaPaCa-2 cells, respectively. Further, suppresses tumor growth and regression in mouse xenograft model (125 mg/kg, i.p.) and reduces pGSK-3α-Ser21 and pGSK-3β-Ser9 and p70S6K-Thr389 levels.
          FormWhite solid
          CAS number1191951-57-1
          Chemical formulaC₂₀H₃₁N₃O₂S₂
          Structure formulaStructure formula
          Purity≥95% by HPLC
          SolubilityDMSO (50 mg/ml)
          Storage +2°C to +8°C
          Do Not Freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
          Toxicity Standard Handling
          ReferencesMeuillet, E.J., et al. 2010. Mol. Cancer Ther. 9, 706.
          Moses, S.A., et al. 2009. Cancer Res. 69, 5073.