Cell Health関連阻害剤

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Calbiochem(カルビオケム)ブランドのアポトーシスや細胞周期調節、チェックポイントシグナリング、細胞増殖、その他の細胞生存率や細胞複製、細胞機能に関連する研究分野に高品質の低分子阻害剤を提供しています。Calbiochem阻害剤は、数多くの論文に引用されています。



カスパーゼ阻害剤

カスパーゼの活性化は、最も一般的に認められたアポトーシスの特性のひとつです。カスパーゼは、システイン依存性のアスパラギン特異的プロテアーゼです。活性型前駆体のカスパーゼがタンパク分解により活性化されると細胞内構造を維持する鍵となる構成因子を破壊し、細胞にダメージを与える物質を活性化させることにより細胞死プログラムが開始されます。カスパーゼ阻害剤は、可逆的または不可逆的な形でカスパーゼの活性部位と結合することで働きます。阻害剤の設計では、アルデビド(CHO)、クロロメチルケトン(CMK)、またはフルオロメチルケトン(FMK)などの官能基に結合するペプチド認識配列がターゲットになります。

細胞接着阻害剤

細胞接着分子(CAM)は、細胞の成長、分化、分裂、遊走、再生を含むさまざまな調節プロセスに関連する多機能タンパク質です。血管内皮でのCAM発現の増加は、アテローム発生において重要な役割を担っていると考えられています。CAMはまた、炎症部位への細胞の補充と遊走においても重要な役割を担っています。したがって、これらの分子は、がんや炎症、自己免疫疾患の治療のための阻害剤開発の標的になっています。


サイクリン依存性キナーゼ(Cdk)阻害剤

細胞周期進行は、サイクリン依存性キナーゼ(Cdk)とサイクリンの活性化、またそれに続く不活化という連続的な一連のイベントによって調節されています。Cdkは、調節サブユニットであるサイクリンと結合することで活性型ヘテロ二量体複合体を形成するセリン/スレオニンキナーゼのグループです。Cdkは治療の観点から、がん化学療法における有望な標的であると考えられています。最も有望な戦略として、Cdk活性をブロックするか、サイクリンとの相互作用を阻害する阻害剤の設計があります。

DNA / RNAポリメラーゼ阻害剤

DNAおよびRNAポリメラーゼの阻害剤は、臨床の場でも研究の場でも貴重なツールです。DNAおよびRNAポリメラーゼ阻害剤の使用は、転写やDNA複製のメカニズムおよび構造の解析、またタンパク質代謝回転の研究に役立ちます。抗生物質に耐性を付与する突然変異の解析は、標的酵素のそれぞれのサブユニットをコードする遺伝子座の特定にも役立ちます。阻害剤の中には、細胞周期の同調が必要な研究に使用できるものもあります。


ヒストンアセチラーゼ / ヒストンデアセチラーゼ阻害剤

遺伝子発現は、ヌクレオソームコアにおけるヒストンのアセチル化や脱アセチル化によって制御されています。ヒストンのアセチル化は、転写因子による特定の遺伝子発現の活性化と関連付けられてきました。一方、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)は、遺伝子の転写抑制因子またはサイレンサーとして機能します。これまでの解析から、HDACが補充されることにより、がん遺伝子の転写が抑制されることが明らかにされてきました。ここから、HDACの阻害剤をがん治療に応用できる可能性のあることが示唆されています。

ATM/ATRキナーゼ阻害剤

ATM(Ataxia-telangiectasia mutated)ならびにATR(ATM- and Rad3-related)、ホスファチジルイシトール3キナーゼ様キナーゼ(PIKK)ファミリーのメンバーは、DNA損傷に応答して活性化されます。ATM/ATRシグナル経路が異常になると、化学療法・放射線療法に耐性となる場合があります。したがって、ATMやATR活性を阻止する阻害剤を設計することは、チェックポイントを欠損したがん細胞における化学療法・放射線療法の増感に役立つ可能性があります。


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