プロテアーゼ阻害剤

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ペプチド結合の切断は、タンパク質の特性に影響を与える重要なメカニズムです。プロテアーゼは、すべての組織と体液中に広範に分布しています。プロテアーゼは、タンパク質の機能的な活性化や不活化から、単純なアミノ酸の完全溶解に至るまで、数多くの生理的プロセスに関連しています。

低分子阻害剤は、in vitro in vivoにおける生理学的・病理学的プロセスにおけるプロテアーゼの関与を特定し、研究するための強力なツールです。Calbiochemは、数多く論文に引用されており、広範なプロテアーゼを強く阻害する、高品質の低分子を提供します。



カルパイン阻害剤

カルパインは、カルシウム依存性チオールプロテアーゼのファミリーに属しています。カルパインの過剰発現は、虚血、外傷、およびアルツハイマー病など、急性や慢性の神経変性過程と密接に関連しています。カルパインによるタンパク質分解は、一般的に興奮性毒性化合物に誘引される細胞死の後期経路で見られるため、カルパイン阻害剤はたとえば神経損傷時における細胞死を緩和する治療薬として期待されています。


コラゲナーゼ阻害剤

動物性コラゲナーゼは、特異的にコラーゲンを切断するメタロプロテアーゼのファミリーに属しています。コラゲナーゼは、創傷治癒過程に関連するマクロファージや線維芽細胞、ケラチノサイトから生成されます。ただし慢性難治性創傷および潰瘍の患者の場合は、内因性コラゲナーゼの産生が低下し、死んだ組織の除去が不十分になる可能性があります。コラゲナーゼは、アンカーから細胞を分離する重要な役割も担っています。コラゲナーゼは、デスモソームを分解することによって、フィブロネクチンのマトリックスにて細胞を遊走させることが可能です。線維芽細胞遊走では、線維芽細胞が創傷内で動けるようにするためにこれらのプロテアーゼが必要です。


マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)阻害剤

腫瘍細胞による細胞外マトリックス(ECM)タンパク質の分解には、細胞特異的、または組織特異的なパターンで発現する高度に特化したMMPの活性化が必要です。MMPは、創傷治癒や血管新生、胚形成、ならびに腫瘍浸潤や転移などの病理過程で重要な役割を担っています。活性酵素制御の主な制御ポイントは、活性型TIMPファミリー阻害剤による阻害です。TIMPは、活性型MMPの阻害、またはMMPの活性化プロセスの制御によって、MMPの機能を制御します。


プロテアーゼ阻害剤

プロテアーゼ阻害剤は、in vitroの細胞培養やin vivoにおける生理・病理過程の両方でプロテアーゼの関与を特定し、研究するための強力な手段です。


プロテアソーム / ユビキチン化シグナル経路阻害剤

プロテアソームは、大きなマルチサブユニット複合体で、細胞核と細胞基質に局在し、選択的に細胞内タンパク質を分解します。分解のための標識を持ったタンパク質は、ユビキチン鎖と共有結合しています。選択的プロテアソーム阻害剤として働くよう設計された複数の異なった化合物のグループは、生物学的役割やユビキチン-プロテアソーム経路の重要性の理解を深める上で、大きな役割を果たしました。これらの化合物は、正常細胞の生物学的過程には大きな影響を及ぼすことなく、がん細胞のプロテアソーム機能を阻害するよう設計されています。

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