616459
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
6-(2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)-quinoxaline, Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor VIII, ALK5 Inhibitor VIII, SB-525334
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01 Juni 2012
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A cell-permeable quinoxaline compound that acts as a potent, highly selective, ATP-competitive inhibitor against type I TGF-β receptor TβR-I/ALK5 (IC50 = 14.3 nM), while exhibiting 4-fold less potency toward ALK4 (IC50 = 58.5 nM) and little or no activity against ALK2/3/6 and a panel of 26 other commonly studied kinases (≤29% inhibition at 10 µM). Effectively blocks (by >95%) TGF-β1-induced Smad2/3 activation (2 µM in ELT-3 cultures) and nuclear localization (1 µM in RPTE cultures), as well as TGF-β1-dependent p3TP- and ARE-luciferase transcription (0.1 µM in HaCat cultures). SB-525334 is orally available and is shown to attenuate Bleomycin- and Puromycin-induced tissue fibrosis in mice and rats in vivo.
| Produktinformationen | |||
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| Form | Yellow solid | ||
| Protect from Light | Ja | ||
| Packaged under inert gas | Ja | ||
| Purity | ≥97% by HPLC | ||
| Chemische Formel | C21H21N5 | ||
| CAS-Nummer | 356559-20-1 | ||
| Lager- und Versandinformationen | |||
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| Lagerkategorie | +2°C to +8°C | ||
| Ship |
Ambient Temperature Only
Harmful |
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| Sicherheitshinweise | |||
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| S-Satz |
S: 26 |
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| R-Satz |
R: 22-36/37/38 |
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