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Le seguenti MAPmates™ non possono essere dosate insieme: -MAPmates™ che richiedono tamponi differenti per l'analisi. -MAPmate™ fosfo-specifiche e totali, es GSK3β totale e GSK3β (Ser 9). -MAPmates™ PanTyr e sito-specifiche come fosfo-recettore EGF e fosfo-STAT1 (Tyr701). -Più di 1 fosfo-MAPmate™ per un solo bersaglio (Akt, STAT3). -GAPDH e β-Tubulina non possono essere miscelati con kit o MAPmates™ contenenti panTyr.
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Kit selezionato
Qtà
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96-Well Plate
Qtà
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Aggiungi altri reagenti (Le microsfere MAPmate devono essere utilizzate con un tampone ed un kit di rilevazione)
Qtà
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Qtà/conf
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48-602MAG
Buffer Detection Kit for Magnetic Beads
1 Kit
Opzione salva-spazio I Clienti che ordinano diversi kit possono scegliere di ridurre lo spazio necessario per lo stoccaggio, rinunciando al confezionamento del kit e ricevendo i vari reagenti per il saggio multiplex in buste di plastica.
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573110
Sigma-AldrichSTAT5 Inhibitor III, Pimozide - CAS 2062-78-4 - Calbiochem
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Description
Overview
This product has been discontinued.
A cell-permeable and orally available diphenylbutylpiperidine class of psychotropic drug with antagonistic activity against DAT (dopamine transporter) as well as several postsynaptic receptors, including D1, D2, D3, D4, α1-/α2-adrenergic, and 5-HT2A receptors. In addition to its antipsychotic property, Pimozide is shown to inhibit the constitutive STAT5 Tyr694 phosphorylation (5 to 10 µM for 3h) and transcription activity (5 µM for 18 h) in Bcr-Abl+ K562 and KU812 cultures, while exhibiting little activity against IFNα-stimulated STAT1 phosphorylation or LIF-stimulated STAT3 phosphorylation in K562 cells (10 µM 1 h pretreatment). The mechanism of STAT5 inhibition is currently unknown and Primozide is reported to exhibit little inhibitory activity against cellular Bcr-Abl autophosphorylation or the kinase activities of Abl1 (Wt & T315I), Hck, Lyn A/B, and Src (≤7%) in cell-free kinase assays. Shown to exhibit selective antiproliferative activity against K562, KU812, and primary bone marrow mononuclear cells from CML patients (by >80%; 10 µM for 48 h), but not peripheral blood mononuclear cells from healthy individuals, due to G0/G1 cell cycle arrest and apoptosis induction.
Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.
A cell-permeable and orally available diphenylbutylpiperidine class of psychotropic drug with antagonistic activity against DAT (dopamine transporter) as well as several postsynaptic receptors, including D1, D2, D3, D4, α1-/α2-adrenergic, and 5-HT2A receptors. In addition to its antipsychotic property, Pimozide is shown to inhibit the constitutive STAT5 Tyr694 phosphorylation (5 to 10 µM for 3h) and transcription activity (5 µM for 18 h) in Bcr-Abl+ K562 and KU812 cultures, while exhibiting little activity against IFNα-stimulated STAT1 phosphorylation or LIF-stimulated STAT3 phosphorylation in K562 cells (10 µM 1 h pretreatment). The mechanism of STAT5 inhibition is currently unknown and Primozide is reported to exhibit little inhibitory activity against cellular Bcr-Abl autophosphorylation or the kinase activities of Abl1 (Wt & T315I), Hck, Lyn A/B, and Src (≤7%) in cell-free kinase assays. Shown to exhibit selective antiproliferative activity against K562, KU812, and primary bone marrow mononuclear cells from CML patients (by >80%; 10 µM for 48 h), but not peripheral blood mononuclear cells from healthy individuals, due to G0/G1 cell cycle arrest and apoptosis induction. Acts as a selective and non-competitive inhibitor of human USP1/UAF1 and USP7 activities (IC50 = 2 and 47 µM, respectively) with no effect on UCH-L1 and UCH-L3 (IC50 > 500 µM).
Form
White solid
Intert gas (Yes/No)
Packaged under inert gas
CAS number
2062-78-4
Chemical formula
C₂₈H₂₉F₂N₃O
Structure formula
Purity
≥98% by HPLC
Solubility
DMSO (50 mg/ml)
Storage
Protect from light
-20°C
Do Not Freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions ar stable for up to 6 months at -20°C.
Toxicity
Regulatory Review
References
Chen, J., et al. 2011. Chem. Biol18, 1390. Nelson, E.A., et al. 2011. Blood117, 3421.
