SML1666
4-Hydroxytamoxifen
≥98% (HPLC), solution, Estrogen receptor antagonist
別名:
4-OHT, cis/trans-4-ヒドロキシタモキシフェン
製品名
4-ヒドロキシタモキシフェン調整溶液, 5 mg/mL in ethanol: isopropanol (95:5)
SMILES string
N(CCOc1ccc(cc1)\C(=C(\CC)/c3ccccc3)\c2ccc(cc2)O)(C)C
InChI
1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25-
InChI key
TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N
biological source
synthetic
form
solution
concentration
5 mg/mL in ethanol: isopropanol (95:5)
shipped in
dry ice
storage temp.
−20°C
Quality Level
関連するカテゴリー
Biochem/physiol Actions
4-ヒドロキシタモキシフェンはタモキシフェンの活性代謝産物です。
4-ヒドロキシタモキシフェンはタモキシフェンの活性代謝産物です。4-ヒドロキシタモキシフェンは、ヒト肝臓のシトクロムP450 2D6によって形成される、強力な選択的エストロゲン受容体アンタゴニストです。4-ヒドロキシタモキシフェンは、LC3の脂質化を刺激し、スーパーオキシド依存的に自食小胞を形成するために使用されてきました。タモキシフェンと4-ヒドロキシタモキシフェンは、ヒト肝細胞の初代培養でシトクロムP450 3A4（主要な薬物代謝酵素）を著しく誘導します。4-ヒドロキシタモキシフェンは、すべての一般的な実験用溶媒で起こるプロセスであるシス-トランス（E-Z）異性化を受けます。
4-ヒドロキシタモキシフェンのtrans異性体は抗エストロゲン活性を有し、cis4-ヒドロキシタモキシフェンはエストロゲン受容体の主要なアゴニストとして機能します。4-ヒドロキシタモキシフェンは、乳がん細胞培養におけるp38経路の活性化によりアポトーシスを促進します。
Preparation Note
4-ヒドロキシタモキシフェンは13 mM溶液で提供されます。推奨される作用濃度は10～100 μMです。したがって、4-ヒドロキシタモキシフェン調整溶液は、細胞培養培地で1:130～1:1,300に希釈する必要があります。
signalword
Danger
Hazard Classifications
Aquatic Chronic 3 - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Flam. Liq. 2 - Repr. 1B
保管分類
3 - Flammable liquids
wgk
WGK 3
flash_point_f
55.4 °F
flash_point_c
13 °C
Characterization of tamoxifen and 4-hydroxytamoxifen glucuronidation by human UGT1A4 variants.
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