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Merck

T9652

テルフェナジン

≥97.5% (HPLC), powder, H1 histamine receptor antagonist

別名:

α-[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]-4-(ヒドロキシジフェニルメチル)-1-ピペリジンブタノール

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C32H41NO2
CAS番号:
50679-08-8
分子量:
471.67
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24277779
UNSPSC Code:
12161501
EC Number:
256-710-8
MDL number:
MFCD00079622
Quality level:
200

主要文書

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製品名

テルフェナジン,

InChI

1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3

InChI key

GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N

SMILES string

CC(C)(C)c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4

solubility

chloroform: soluble 250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
H2O: soluble 0.01 mg/mL at 30 °C
1 M HCl: soluble 0.12 mg/mL at 30 °C
hexane: soluble 0.34 mg/mL at 30 °C
0.1 M tartaric acid: soluble 0.45 mg/mL
0.1 M citric acid: soluble 1.1 mg/mL
methanol: soluble 37.5 mg/mL at 30 °C
ethanol: soluble in salt form 37.8 mg/mL at 30 °C

originator

Sanofi Aventis

storage temp.

2-8°C

Quality Level

200

Gene Information

human ... ABCB1(5243), CYP2C8(1558), CYP3A4(1576), HRH1(3269), IL4(3565), IL5(3567), KCNH1(3756), KCNH2(3757)
mouse ... Abcb1a(18671), Abcb1b(18669)
rat ... Hrh1(24448)

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Application

テルフェナジンは、マウスにおいてプロテアーゼ活性化受容体（PAR）に関連した痒みにおけるヒスタミンの役割を調べる研究に使用されています。テルフェナジンはまた、ラットを使用した2,4-ジニトロベンゼンスルホン酸（DNBS）誘導潰瘍性大腸炎の病因解明のための、ヒスタミン受容体タイプ1の阻害にも使用されています。
テルフェナジンは、電気生理学記録において陽性コントロールとして使用されています。また、液体クロマトグラフィー／質量分析（LC-MS）において内部標準溶液の構成要素として使用されています。

Biochem/physiol Actions

テルフェナジンには有望な抗ヒスタミン作用があり、アレルギー性鼻炎および慢性蕁麻疹の治療に使用されます。
非鎮静性の第二世代H1ヒスタミンレセプタ-アンタゴニストです。
非鎮静性の第二世代H1ヒスタミンレセプタ-アンタゴニストです。主としてCyp3A4, 5, 7によって代謝されます。CYP2C8を阻害します。

Features and Benefits

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、Sanofi Aventis社によって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、ADME Tox研究用の注目製品です。他のADME Tox注目製品についてはこちらをクリックしてください。他の研究領域用の生理活性低分子に関する詳細についてはsigma.com/discover-bsmをご参照ください。

Preparation Note

250mgのテルフェナジンを5mLのクロロホルムに溶解すると、無色透明な溶液が得られます。テルフェナジンはまた、30°Cで、0.1Mクエン酸（1.1mg/mL）、水（0.01mg/mL）、メタノール（37.5mg/mL）、ヘキサン（0.34mg/mL）、エタノール（37.8mg/mL）、1M塩酸（0.12mg/mL）および0.1M酒石酸（0.45mg/mL）に溶解します。

hcodes

H413

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 4

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

T9652-25G: + T9652-BULK: + T9652-5G: + T9652-VAR:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
MKCX7812
0000386488
0000386488
MKCS5467
MKCQ7665

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Marine algal toxin azaspiracid is an open-state blocker of hERG potassium channels
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