Poder inhibidor de MMP GM6001

especificidad: el inhibidor de MMP GM6001, también conocido como Ilomastat o N-[(2R)-2-(hidroxamidocarbonilmetil)-4-metilpentanoil]-L-triptófano metilamida, es un potente inhibidor de las colagenasas. Peso molecular: 388,47

Los valores de Ki comunicados son los siguientes (ver la ref. de Galardía):

MMP-1 humano (colagenasa de fibroblastos): 0,4 nM

MMP-3 humano (estromelisina): 27 nM

MMP-2 humano (gelatinasa de 72 kDa): 0,5 nM

MMP-8 humano (colagenasa de neutrófilos): 0,1 nM

MMP-9 humano (gelatinasa de 92 kDa): 0,2 nM

La dilución de trabajo típica para utilizar en células cultivadas es 10-25 μM. {1 mg/ml de disolución en DMSO es igual a 2,57 mM}. GM6001 precipitará en disoluciones acuosas superiores a 100μM. Las diluciones acuosas deben realizarse utilizando tampones bajos en sal para evitar la precipitación de GM6001 de la disolución (tampón de dilución recomendado: Tris 50 mM, pH 7,5, NaCl 150 mM y CaCl2.2H20 20 mM). Se recomienda determinar la concentración de GM6001 en disoluciones acuosas de trabajo tras la dilución y confirmarla antes de cada uso. Más información de aplicación:
Usar in vivo
La dosis típica de GM6001 en animales es de 50-100 mg/kg de peso corporal. Generalmente se administra IP a diario o en días alternos. Se cree que atraviesa la barrera hematoencefálica ya que los estudios han demostrado su eficacia en modelos de MS.

Si se administra por vía intravenosa, la semivida en un animal es de aproximadamente una hora, por lo que tendrá que administrarse con bastante frecuencia. Por consiguiente, la forma preferida es administrar el medicamento por vía I.P. en suspensión en agua o disolución salina. La semivida no cambia pero, debido a que se disuelve lentamente en el sistema del animal, la administración no debe realizarse con tanta frecuencia. Tiene que readministrarse cada dos días o así. También puede administrarse por vía subcutánea en una suspensión salina. El medicamento precipitará como una masa dentro del tejido, pero sorprendentemente, entra en el sistema animal para ser eficaz.

Solubilidad
Soluble hasta al menos 400 mg/ml en DMSO. Puede diluirse luego en agua y debe mezclarse muy rápidamente para evitar la precipitación.

Estabilidad
A una concentración de 1 mM (se prefiere 0,1 mM), GM6001 se descompone a razón del 1% por mes a 4°C. A 37°C esta tasa aumenta a 1 % al día. A -20°C es bastante estable y como sólido, muy estable
Se recomiendan tampones bajos en sal como diluyentes para reducir la precipitación. Las disoluciones diluidas nunca deben congelarse.

La concentración de la disolución de stock debe determinarse periódicamente por absorbancia a 280 nm.

El polvo inhibidor de MMP GM6001 controla la actividad biológica de MMP. Esta pequeña molécula/inhibidor se utiliza principalmente para aplicaciones bioquímicas.

Diana proteica: colagenasa intersticial

Tipo de inhibidor: Inhibidores de proteasas

Algunos lotes pueden ser marrones cuando están hidratados; el color marrón no influye en la capacidad de inhibición; en disolución, GM6001 varía de transparente a marrón

Liofilizado, reconstituir en DMSO (1-5 mg/ml). También se han utilizado otros disolventes orgánicos (etanol) (Galardy et al., 1994).

Conservar la forma liofilizada a 2-8º C durante un máximo de 1 año desde de la fecha de recepción. Si la reconstitución se realiza en DMSO, el material es soluble por lo menos a 400 mg/ml, y se recomienda conservar en alícuotas utilizables a -20 º C. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación. Si se reconstituye en disolución acuosa, conservar a corto plazo en alícuotas sin diluir a 2-8º C. Ver información de estabilidad para más detalles.

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