“点击化学”试剂概述

我们种类繁多的“点击”化学试剂产品组合提供了多种叠氮化物、炔烃、催化剂和配体，旨在助力您在激动人心的“点击”化学领域加速研究进程。“点击”化学这一术语由巴里·夏普莱斯（Barry Sharpless）提出，用于描述那些具有模块化、高效、应用范围广、收率极高且仅产生无害副产物的化学反应。 “点击”反应中最著名的例子是铜(I)催化的叠氮化物-炔烃 1,3-双极性环加成反应（CuAAC），该反应可生成 1,4-二取代的五元 1,2,3-三唑环。   

叠氮化物与炔烃之间的这种反应具有高收率，且所涉及的官能团可相对容易地引入到各种分子中，例如合成聚合物、荧光团、小分子，或生物分子中的特定位置。该反应在生物应用方面的一个优势在于，叠氮和炔烃官能团对生物分子和水环境基本呈惰性，即具有生物正交性。 “点击”化学正日益受到青睐，已被应用于多个研究领域，并在化学生物学、聚合物化学、生物偶联及药物发现等领域做出了重要贡献。

用于“点击”化学的氨基酸叠氮化物/炔基

利用天然和非天然氨基酸进行肽合成，是药物研发和理解生物化学的重要工具。我们提供多种Fmoc和Boc保护的叠氮氨基酸，以满足您在肽或氨基酸基化学偶联方面的需求，例如叠氮-炔烃环加成反应和施陶丁格偶联反应。

点击化学用叠氮源

将叠氮基官能团引入有机分子正变得日益重要，因为这些基团在从氨基保护到化学连接的广泛应用中，持续影响着有机化学和生物学领域。我们提供从叠氮钠到二苯基磷酰叠氮钠等种类繁多的叠氮源，以促进叠氮化合物的合成及定制有机叠氮化合物的制备。

用于“点击”化学的有机叠氮化合物

自 1864 年彼得·格里斯（Peter Griess）首次制备出有机叠氮化合物——苯基叠氮化合物以来，这一富含能量且用途广泛的化合物类一直备受关注。由此开辟了全新的研究前景，尤其是将有机叠氮化合物应用于肽合成、组合式合成、杂环合成以及生物聚合物的连接或修饰。 当今最突出的应用领域是叠氮-炔烃环加成反应以及斯陶丁格连接反应的各种变体。叠氮基团还可作为伯胺的保护基，特别是在复杂碳水化合物、肽核酸（PNA）和配位化合物等敏感底物中，因为叠氮化合物在烯烃复分解反应条件下具有良好的稳定性。

用于“点击化学”的PEG叠氮化合物

PEG聚合物具有多种固有的有利生物学特性，包括高水溶性、无毒性和无免疫原性。因此，对肽、抗体片段、酶或小分子等生物活性化合物进行聚乙二醇链的化学修饰（即“PEG化”），在许多应用中往往能改善药代动力学特性和生物功能。 我们的PEG叠氮化合物是通过叠氮-炔烃环加成或施陶丁格偶联反应合成PEG衍生物的理想起始原料。

用于“点击化学”的三功能探针构建模块

小分子探针在化学生物学研究中被广泛用于靶点鉴定/验证以及生物系统的探究。 我们汇编了一系列三功能构建块，以促进化学探针的设计与合成开发。每个构建块包含三个组成部分：连接基团、反应基团以及用于下游应用的生物正交手柄。该系列不仅能够同时引入多个反应基团，而且其连接基团（例如胺）还可用于制备探针类似物库，从而使生物学家能够针对特定检测方法筛选出最优探针。

四嗪/受应变的烯烃在点击化学中的应用

1,2,4,5-四嗪与受张力作用的烯烃之间的反应已被应用于生物标记和细胞检测等领域，作为一种快速的生物正交点击化学反应。该反应通过反向电子需求[4 + 2]迪尔斯-阿尔德环加成迅速进行，无需催化剂即可生成稳定的共价键，且唯一的副产物是氮气。 当使用反式环辛烯时，该反应的速度比基于叠氮化物-环辛炔的点击化学快几个数量级，因此被应用于需要低浓度反应物或更快速反应动力学的情形中。

无铜“点击”化学

无铜环加成反应可提供高效的配体连接反应，适用于多种生物偶联应用。在活细胞实验中，这些反应具有不产生铜催化环加成反应相关细胞毒性的优势。我们提供一系列环辛炔、四嗪和受张力烯烃试剂，可用于多种应用。

施陶丁格连接反应

1919年，诺贝尔奖得主赫尔曼·施陶丁格首次报道了叠氮化物与膦之间反应生成氮杂亚基的反应。该反应在化学合成中得到了广泛应用，作为一种高度化学选择性的连接方法，在生物偶联物的制备中具有重要价值。 斯陶丁格配体反应中涉及的两种反应性官能团均为生物正交的，且可在室温水溶液环境中轻松结合。这些条件使得斯陶丁格配体反应能够应用于复杂的细胞和生物体环境中，用于研究化学生物学中的各种过程。我们的产品组合提供适用于各种斯陶丁格配体反应和偶联应用的膦配体。