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Merck

SML0119

Acrivastine

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(E)-6-((E)-3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl)-2-pyridineacrylic acid

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H24N2O2
Numéro CAS:
87848-99-5
Poids moléculaire :
348.44
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
329825170
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD00869830
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100
Storage condition:
desiccated

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InChI

1S/C22H24N2O2/c1-17-7-9-18(10-8-17)20(13-16-24-14-2-3-15-24)21-6-4-5-19(23-21)11-12-22(25)26/h4-13H,2-3,14-16H2,1H3,(H,25,26)/b12-11+,20-13+

SMILES string

Cc1ccc(cc1)\C(=C/CN2CCCC2)c3cccc(\C=C\C(O)=O)n3

InChI key

PWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: >2 mg/mL (warmed)

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... HRH1(3269)

Application

Acrivastine has been used as an antihistamine to investigate the relation between the increased residence time of antihistamine at the histamine H1 receptor (H1R) and the duration of effective target-inhibition by this antagonist.

Biochem/physiol Actions

Acrivastine is a second-generation H1-receptor antagonist.
Acrivastine is a second-generation antihistamine, an H1-receptor antagonist.
Acrivastine is a second-generation antihistamine. It is a derivative of first-generation compound triprolidine. Acrivastine is effectively used for treating allergic diseases including cholinergic urticaria and histamine-medicated dermatoses.

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

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WGK 3

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Not applicable

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Lot/Batch Number
0000321748
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052M4713V
0000040979
0000040978

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F J de Abajo et al.
British journal of clinical pharmacology, 47(3), 307-313 (1999-04-24)
To quantify and compare the incidence of ventricular arrhythniias associated with the use of five nonsedating antihistamines: acrivastine, astemizole, cetirizine, loratadine and terfenadine. The effects of age, sex, dose, duration of treatment, and the interaction with P450 inhibitor drugs were
R N Brogden et al.
Drugs, 41(6), 927-940 (1991-06-01)
Acrivastine is a short acting histamine H1-receptor antagonist with a rapid onset of action. Double-blind clinical trials have shown acrivastine (usually 8mg three times daily) to be an effective and well tolerated antihistamine in the treatment of chronic urticaria and
K Wieland et al.
The Journal of biological chemistry, 274(42), 29994-30000 (1999-10-09)
We combined in a previously derived three-dimensional model of the histamine H(1) receptor (Ter Laak, A. M., Timmerman, H., Leurs, H., Nederkoorn, P. H. J., Smit, M. J., and Donne-Op den Kelder, G. M. (1995) J. Comp. Aid. Mol. Design.
Ilari Paakkari
Toxicology letters, 127(1-3), 279-284 (2002-06-08)
Although the new second-generation nonsedative antihistamines terfenadine and astemizole were launched as highly selective and specific H(1)-receptor antagonists, they were later found to cause prolongation of the QT-interval and severe cardiac arrhythmias. The prolongation of the QT-interval is caused by
Róbert Kiss et al.
European journal of medicinal chemistry, 39(11), 959-967 (2004-10-27)
Three-dimensional model of the human histamine H1 receptor was developed by homology modelling using the high resolution structure of bovine rhodopsin as template. Genetic algorithm based docking calculations were used to identify the role of several amino acids having an
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