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Merck

5.31067

HSP70 Inhibitor, PES-Cl

Sinónimos:

HSP70 Inhibitor, PES-Cl, Heat Shock Protein 70 Inhibitor

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C8H6ClNO2S
Número CAS:
Peso molecular:
215.66
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

potency

2-5 μM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

white

solubility

DMSO: 100 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Categorías relacionadas

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
HSP70
Reversible: yes

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A cell-permeable chlorophenylethynylsulfonamide compound that binds directly to the substrate-binding domain of heat shock protein 70 (HSP70) and disrupts its interaction with client proteins. Impairs the activity of the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C) in cell-free extracts. Arrests cell cycle at G2/M phase and preferentially induces genomic instability in cancer cells (IC50 = 2 to 5 µM in melanoma cell lines). Exhibits much reduced toxicity in non-transformed cells (IC50 >100 µM in primary melanocytes). Induces apoptosis and inhibits autophagy as evidenced by increased p62SQSTM1 and LC3 accumulation. Also, shown to extend life in murine models of pre-B cell lymphoma.

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Other Notes

Balaburski, G., et al. 2013. Mol. Cancer Res.11, 1.
Budina-Kolomets, A. et al. 2013. Cancer Biol. Ther.15, 194.

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Gregor M Balaburski et al.
Molecular cancer research : MCR, 11(3), 219-229 (2013-01-11)
The stress-induced HSP70 is an ATP-dependent molecular chaperone that plays a key role in refolding misfolded proteins and promoting cell survival following stress. HSP70 is marginally expressed in nontransformed cells, but is greatly overexpressed in tumor cells. Silencing HSP70 is
Anna Budina-Kolomets et al.
Cancer biology & therapy, 15(2), 194-199 (2013-10-09)
The chaperone HSP70 promotes the survival of cells exposed to many different types of stresses, and is also potently anti-apoptotic. The major stress-induced form of this protein, HSP70-1, is overexpressed in a number of human cancers, yet is negligibly expressed

Número de artículo de comercio global

SKUGTIN
5.31067.000104055977242553

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