Fluoruro de fenilmetansulfonilo

El fluoruro de fenilmetanosulfonilo (PMSF) es un inhibidor de las serín-proteasas muy utilizado, eficaz contra enzimas como la quimiotripsina, la trombina y la tripsina. El PMSF actúa como inhibidor mediante la sulfonación de los restos de hidroxilo de los residuos de serina en los sitios reactivos de las proteasas de serina.

El PMSF se utiliza a menudo en el tampón de lisis para contribuir a preservar las proteínas de interés durante el aislamiento de las proteínas y la preparación de las muestras inhibiendo las proteasas que, de otro modo, degradarían las proteínas después de la lisis celular o tisular. El PMSF es inestable en medios acuosos. Por consiguiente, las disoluciones madre de PMSF se preparan generalmente en disolventes orgánicos anhidros (por ejemplo etanol al 100 % o isopropanol anhidro) antes de su uso en medios acuosos.

Las características y beneficios generales observados del PMSF son:

• Inhibe las proteasas de serina como la tripsina y la quimiotripsina
• Inhibe también las proteasas de cisteína (reversible por tioles reducidos) y la acetilcolinesterasa de mamíferos
• No es tan eficaz ni tan tóxico como el DFP
• Concentración efectiva 0.1-1 mM
• Semivida = 1 h a pH 7,5

El fluoruro de fenilmetanosulfonilo se ha utilizado en las siguientes aplicaciones:

• fraccionamiento celular.
• como suplemento en la extracción de proteínas nucleares.
• como inhibidor de la colesterol esterasa (CE) y la pseudocolinesterasa (PCE).
• se utiliza para la recogida de sangre antes de la centrifugación para cuantificar los niveles plasmáticos de ANP.

La administración de PMSF produce analgesia no relacionada con su efecto anticolinesterásico y prolonga el efecto analgésico de la β-endorfina administrada centralmente.