SML2410
ABC99
≥98% (HPLC)
Sinónimos:
7-(4-Chlorobenzyl)-1,3-dioxohexahydroimidazo[1,5-a]pyrazin-2(3H)-yl 2,3-dihydro-4Hbenzo[b][1,4]oxazine-4-carboxylate
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Acerca de este artículo
Fórmula empírica (notación de Hill):
C22H21ClN4O5
Número CAS:
Peso molecular:
456.88
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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OZPZCETZTBBQBO-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
O=C(ON(C(N1C2CN(CC1)CC3=CC=C(C=C3)Cl)=O)C2=O)N4C5=CC=CC=C5OCC4
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
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Biochem/physiol Actions
ABC99 is an N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate-based irreversible, potent and selective inhibitor against the serine hydrolase activity of the Wnt-deacylating enzyme NOTUM (IC50 = 13 nM against NOTUM-mediated labeling of fluorophosphonate (FP) probe), an enzyme that reverses the posttranslational O-linked palmitoleate modification of Wnt proteins. ABC99 prevents NOTUM-mediated negative regulation against Wnt3A-dependent cellular signaling (EC50 = 89 nM by HEK293T TOPflash reporter assay) with excellent selectivity over 65 other serine hydrolases, including PPT1.
Inhibition of NOTUM has therapeutic use in treating degenerative diseases including osteopenia and osteoporosis.
Irreversible, potent and selective inhibitor against NOTUM serine hydrolase activity and sustanins Wnt3A-dependent signaling in the presence of NOTUM.
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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Selective irreversible inhibitors of the Wnt-deacylating enzyme NOTUM developed by activity-based protein profiling
Suciu RM, et al.
ACS Medicinal Chemistry Letters, 9(6), 563-568 (2018)
Radu M Suciu et al.
ACS medicinal chemistry letters, 9(6), 563-568 (2018-06-26)
Wnt proteins are secreted morphogens that play critical roles in embryonic development and tissue remodeling in adult organisms. Aberrant Wnt signaling contributes to diseases such as cancer. Wnts are modified by an unusual O-fatty acylation event (O-linked palmitoleoylation of a
Mariyan J Jeyarajah et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 119(49), e2203071119-e2203071119 (2022-11-29)
Remodeling of the uterine vasculature by invasive extravillous trophoblasts (EVTs) is a critical aspect of human placentation. Insufficient EVT invasion can lead to severe obstetrical complications like preeclampsia, intrauterine growth restriction, and preterm birth. Glial cells missing-1 (GCM1) is a
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