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Merck

126870

Alsterpaullone

A cell-permeable, potent, reversible, and ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 4 nM) and Cdk1/cyclin B (IC50 = 35 nM).

Synonyme(s) :

Alsterpaullone, 9-Nitro-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one, 9-Nitropaullone, NSC 705701

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C16H11N3O3
Numéro CAS:
237430-03-4
Poids moléculaire :
293.28
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD02683579
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze
protect from light

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Nom du produit

Alsterpaullone, A cell-permeable, potent, reversible, and ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 4 nM) and Cdk1/cyclin B (IC50 = 35 nM).

SMILES string

[N+](=O)([O-])c1cc2c([nH]c3c2CC(=O)Nc4c3cccc4)cc1

InChI

1S/C16H11N3O3/c20-15-8-12-11-7-9(19(21)22)5-6-14(11)18-16(12)10-3-1-2-4-13(10)17-15/h1-7,18H,8H2,(H,17,20)

InChI key

OLUKILHGKRVDCT-UHFFFAOYSA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

light yellow to brown

solubility

DMSO: 20 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 4 nM, 35 nM, against GSK-3β, Cdk1/cyclin B, respectively
Cell permeable: yes
Primary Target
GSK-3β, Cdk1/cyclin B

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A cell-permeable, potent, reversible, and ATP competitive inhibitor of cdk1/cyclin B (IC50 = 35 nM) and GSK-3β (IC50 = 4 nM). One of the most active paullones that acts by competing with ATP for binding to GSK-3β and inhibits the phosphorylation of tau. Also inhibits the activity of Cdk5/p25-dependent phosphorylation of DARPP-32 (a 32 kDa dopamine and adenosine 3′,5′-monophosphate-regulated phosphoprotein). Displays remarkable antitumor activity in vitro. Inhibits growth of the colon cancer cell line HCT-116, with an IC50 in the nanomolar range.

Other Notes

Leost, M., et al. 2000. Eur. J. Biochem.267, 5983.
Schultz, C., et al. 1999. J. Med. Chem. 42, 2909.

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

Certificats d'analyse (COA)

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Marissa Cloutier et al.
Nature communications, 13(1), 2516-2516 (2022-05-07)
X-chromosome inactivation is a paradigm of epigenetic transcriptional regulation. Female human embryonic stem cells (hESCs) often undergo erosion of X-inactivation upon prolonged culture. Here, we investigate the sources of X-inactivation instability by deriving new primed pluripotent hESC lines. We find

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