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Merck

401482

IKK-2 Inhibitor V

The IKK-2 Inhibitor V, also referenced under CAS 978-62-1, controls the biological activity of IKK-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

Synonyme(s) :

IKK-2 Inhibitor V, N-(3,5-Bis-trifluoromethylphenyl)-5-chloro-2-hydroxybenzamide, IMD-0354

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C15H8ClF6NO2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
383.67
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
Service technique
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Quality Level

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white

solubility

ethanol: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)NC(=O)c2c(ccc(c2)Cl)O

InChI

1S/C15H8ClF6NO2/c16-9-1-2-12(24)11(6-9)13(25)23-10-4-7(14(17,18)19)3-8(5-10)15(20,21)22/h1-6,24H,(H,23,25)

InChI key

CHILCFMQWMQVAL-UHFFFAOYSA-N

Catégories apparentées

General description

A cell-permeable IKK-2 inhibitor that selectively blocks IκBα phosphorylation (IC50 ~250 nM) and prevents the induction of NF-κB p65 nuclear translocation. Reported to suppress neoplastic proliferation of mast cells with constitutively activated c-kit receptor. Shown to offer cardioprotection by reducing IL-1β and MCP-1 production (IC50<1 µM) in cardiomyocytes, and ameliorate insulin resistance in diabetic KKAy mice by regulating adiponectin release.
A cell-permeable salicylamide compound that acts as an IKK-2 inhibitor by selectively blocking IκBα phosphorylation (IC50 ~ 250 nM) and thereby prevents the induction of NF-κB p65 nuclear translocation. Shown to offer cardioprotection by reducing IL-1β and MCP-1 production (IC50<1 µM) in cardiomyocytes, and ameliorate insulin resistance in KKAy mice by regulating adiponectin release.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
IKK-2
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: ~ 250 nM blocking IκBα phosphorylation

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Kamon, J., et al. 2004. Biochem. Biophys. Res. Commun.323, 242.
Onai, Y., et al. 2004. Cardiovasc. Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004. Blood105, 2324.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3


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