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557370

Rottlerin

≥98% (HPLC), solid, PKC inhibitor, Calbiochem®

Synonyme(s) :

Rottlerin, Mallotoxin

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C30H28O8
Numéro CAS:
82-08-6
Poids moléculaire :
516.54
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00017361
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze
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Nom du produit

Rottlerin, A cell-permeable and reversible protein kinase C inhibitor that exhibits greater selectivity for PKCδ (IC50 = 3-6 µM) and PKCθ.

Quality Segment

100

description

Merck USA index - 14, 8272

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

orange

solubility

ethanol: 1 mg/mL, DMSO: 30 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O1C(C=Cc2c1c(c(c(c2O)Cc4c(c(c(c(c4O)C(=O)C)O)C)O)O)C(=O)\C=C\c3ccccc3)(C)C

InChI

1S/C30H28O8/c1-15-24(33)19(27(36)22(16(2)31)25(15)34)14-20-26(35)18-12-13-30(3,4)38-29(18)23(28(20)37)21(32)11-10-17-8-6-5-7-9-17/h5-13,33-37H,14H2,1-4H3/b11-10+

InChI key

DEZFNHCVIZBHBI-ZHACJKMWSA-N

General description

A cell-permeable and reversible inhibitor of protein kinase C δ (PKCδ, IC50 = 3-6 µM) and PKCΘ isozymes. Also inhibits PKCα, PKCβ, and PKCγ isoforms, but with significantly reduced potency (IC50 = 30-42 µM). Has reduced inhibitory activity on PKCε, PKCη, and PKCξ (IC50 = 80-100 µM). Also known to inhibit CaM kinase III (IC50 = 5.3 µM).
A cell-permeable and reversible protein kinase C inhibitor that exhibits greater selectivity for PKCδ (IC50 = 3-6 µM) and PKCθ. Inhibits the PKCα, PKCβ, and PKCγ isoforms, but with significantly reduced potency (IC50 = 30-42 µM). Has reduced inhibitory activity on PKCε, PKCη, and PKCζ (IC50 = 80-100 µM). Also known to inhibit CaM kinase III (IC50 = 5.3 µM).

Biochem/physiol Actions

Product does not compete with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 3-6 µM against PKCδ; 5.3 µM against CaM kinase III
Cell permeable: yes
Primary Target
PKCδ

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Villalba, M., et al. 1999. J. Immunol. 163, 5813.
Gschwendt, M., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun. 199, 93.
Gschwendt, M., et al. 1994. FEBS Lett.338, 85.
Gschwendt, M., et al. 1984. Cancer Lett.25, 177.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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