Y-27632 dihydrochloride

Le dichlorhydrate de Y-27632 (Y-27632 dihydrochloride) est un bronchodilatateur efficace qui permet d'améliorer la résistance pulmonaire (RL) induite par antigène et acétylcholine. L'Y-27632 contrôle la migration des neutrophiles et l'œdème pulmonaire, et peut potentiellement servir à traiter les lésions pulmonaires aiguës.Il a été montré qu'utiliser du dichlorhydrate de Y-27632 en association avec Accutase ou d'autres solutions d'enzymes durant le repiquage des cellules souches embryonnaires humaines (CSEh) améliore la survie cellulaire et augmente l'efficacité du clonage.

L'Y-27632, un inhibiteur de Rho-kinase, neutralise les contractions noradrénergiques dans le corps caverneux du pénis des lapins et des êtres humains. Il aide à relaxer le muscle lisse vasculaire et non vasculaire dans diverses préparations et abaisse la tension artérielle des rats hypertendus. Cet inhibiteur induit également des modifications réversibles au niveau de la forme des cellules et une réduction des fibres de tension (ou fibres de stress) à base d'actine, de l'adhérence focale et de la coloration de la phosphotyrosine dans les cellules du trabéculum humain et celles du canal de Schlemm. L'Y-27632 inhibe l'activité kinase de ROCK-I et ROCK-II in vitro, et cette inhibition est annulée par l'ATP via un phénomène de compétition, ce qui indique que ces composés se fixent au site catalytique pour inhiber les kinases. Ki = 140 nM pour p160ROCK.

Le dichlorhydrate de Y-27632 a été utilisé :

• comme supplément pour un milieu de culture d'organoïde d'adénocarcinome canalaire du pancréas.
• dans l'inhibition d'une kinase de la famille des homologues de Ras (famille Rho) dans des cellules souches embryonnaires.
• dans l'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) dans des cellules souches embryonnaires humaines et des cellules souches pluripotentes induites (CSPi) humaines.
• Le dichlorhydrate de Y-27632 a été ajouté comme supplément à du milieu E8 pour favoriser la différenciation in vitro de cellules souches pluripotentes humaines

Y-27632 est un inhibiteur sélectif, perméable aux cellules et particulièrement puissant de la protéine ROCK (sérine/thréonine kinase formant une superhélice en association avec Rho). K_i = 140 nM pour p160^ROCK. Il inhibe également ROCK-II avec une puissance égale. L'inhibition est compétitive vis-à-vis de l'ATP.

Y-27632 est un inhibiteur sélectif, perméable aux cellules et particulièrement puissant de la protéine ROCK.

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