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Merck

528111

PI 3-Kα Inhibitor IV

The PI 3-Kα Inhibitor IV, also referenced under CAS 1188890-32-5, controls the biological activity of PI 3-Kα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonyme(s) :

PI 3-Kα Inhibitor IV, 3-(4-Morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol, 2HCl, PI 3-K Inhibitor IV

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C16H15N3O2S · 2HCl
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
386.30
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
Service technique
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 10 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[s]1c2c(nc(nc2N4CCOCC4)c3cc(ccc3)O)cc1.Cl.Cl

InChI key

WPSXNMUJNQUDND-UHFFFAOYSA-N

General description

A cell-permeable morpholino-thienopyrimidine compound that acts as a potent and isoform-selective inhibitor of PI 3-kinases (IC50 = 2 nM, 16 nM, 660 nM, and 220 nM for p110α, p110β p110γ, and PI 3-K C2β, respectively) and inhibits non-PI 3-K kinases only at much higher concentrations (IC50 ≥3.4 µM for Cdk2/E, KDR, PKA, and PKCα). Shown to inhibit cell proliferation (IC50 = 580 nM) and serum-stimulated Akt phosphorylation (IC50<3 µM) in A375 melanoma cells.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
PI 3-Kα
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 2 nM, 16 nM, 660 nM, and 220 nM for p110α, p110β p110γ, and PI 3-K C2β, respectively

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Hayakawa, M., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 6847.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Irritant (B)


Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



Certificats d'analyse (COA)

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