4-hidroxitamoxifeno

El 4-hidroxitamoxifeno se ha utilizado:

• para inducir la recombinación de organoides de intestino delgado.
• para estudiar su impacto en la capacidad de las células mononucleares de sangre periférica humana (PMNC) para formar colonias hematopoyéticas.
• para inducir la sobreexpresión de MYCN en la línea celular del neuroblastoma con el fin de determinar cómo la expresión elevada de MYCN influye en la sensibilidad de las células del neuroblastoma a la apoptosis inducida por YM155, inhibidor de BIRC5/Survivina.

Metabolito del antineoplásico tamoxifeno, que muestra una actividad agonista/antagonista de los estrógenos más potente que el fármaco original. También es activo como inhibidor intramembranoso de la peroxidación lipídica.

Este compuesto aparece en la página Receptores nucleares (esteroideos) del Manual de clasificación de receptores y transducción de la señal. Pulse aquí para encontrar otras páginas del manual.

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El 4-hidroxitamoxifeno (4-OHT), un modulador selectivo de receptores de estrógenos (SERM) de primera generación, actúa como un antagonista en las células de cáncer de mama, pero exhibe efectos estrogenoides en el útero y el hueso. Es un metabolito activo del pro-fármaco tamoxifeno (TAM), que actúa como antagonista de los receptores de estrógenos. El 4-OHT se une a los receptores de estrógenos para inhibir la proliferación celular inducida por estradiol, sin inducir citotoxicidad. Es un metabolito del antiestrógeno tamoxifeno y exhibe una mayor afinidad que el tamoxifeno y sus otros metabolitos para unirse a los receptores de estrógenos, lo que hace que inhiba la proliferación celular en células de mama humanas sanas y líneas celulares de cáncer de mama en cultivo con una potencia de 50 a 100 veces mayor.

El 4-OHT inhibió eficazmente el crecimiento celular en ausencia de estrógenos cuando se estimuló la proliferación celular con insulina o factor de crecimiento epidérmico. El 4-OHT inhibe la peroxidación lipídica dentro de las membranas celulares y muestra actividad secuestrante de radicales peroxílicos.