Pepstatina A

La pepstatina A es un inhibidor de las proteasas ácidas (aspartil peptidasas). Forma un complejo 1:1 con proteasas como la pepsina, la renina, la catepsina D, la quimosina bovina y la proteasa B (Aspergillus niger). El inhibidor es muy selectivo y no inhibe las tiol proteasas, las proteasas neutras ni las serín-proteasas. La γ-secretasa solubilizada y la proteasa retroviral son también inhibidas por la pepstatina A. Se ha utilizado para caracterizar proteasas de diversas procedencias.

Potente inhibidor de las proteasas ácidas: la pepsina, la renina y la catepsina D, así como muchas proteasas de aspártico microbianas. Concentración efectiva 1 μM. Estable durante aprox. 1 día.

La pepstatina puede disolverse a 1 mg/ml en ácido acético al 10 % (v/v) en metanol (9:1 metanol:ácido acético). Puede ser necesario añadir ácido acético para disolver este péptido en metanol o DMSO. Se ha disuelto a 1 - 2 mg/ml en etanol, pero puede requerirse calor para la disolución completa. Las disoluciones de pepstatina A pueden calentarse hasta 60 °C sin que se descomponga el péptido.
Las disoluciones de reserva a 1 mg/ml son estables por lo menos durante una semana a 4 °C. Una disolución 1 mM en metanol o DMSO es estable durante meses a -20 °C. Si las disoluciones se vuelven de color amarillo oscuros, el reactivo se está hidrolizando.
Una concentración de trabajo de 1 μM es estable durante como mínimo un día a temperatura ambiente.

Can be used in conjunction with E64-d and Leupeptin A to inhibit the degradation of autophagic cargo inside autophagosomes. For this application, the working concentration is typically between 1-10 μM.

Pepstatin A has been used:

• as a component of synaptoneurosome buffer to homogenize the C57BL/6 striata
• as a component of cyclin-dependent kinase 5 (Cdk5) lysis buffer
• as an inhibitor to determine the chymotrypsin activity of California spiny lobster