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Acerca de este artículo
Fórmula empírica (notación de Hill):
C26H26N2O4
Peso molecular:
430.50
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
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EN4-2, ≥98% (HPLC)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Biochem/physiol Actions
EN4-2 is a cell penetrant, potent and selective covalent c-MYC inhibitor that targets cysteine 171 located within a predicted intrinsically disordered region of MYC. EN4-2 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates multiple MYC transcriptional targets, reduces MYC and MAX thermal stability, and impairs tumorigenesis.
cell penetrant, potent and selective covalent c-MYC inhibitor that targets cysteine 171
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
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Discovery of a Functional Covalent Ligand Targeting an Intrinsically Disordered Cysteine within MYC.
Lydia Boike et al.
Cell chemical biology, 28(1), 4-13 (2020-09-24)
MYC is a major oncogenic transcriptional driver of most human cancers that has remained intractable to direct targeting because much of MYC is intrinsically disordered. Here, we have performed a cysteine-reactive covalent ligand screen to identify compounds that could disrupt
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