5.05819
Syk Inhibitor VI, R406 - CAS 841290-80-0 - Calbiochem
別名:
Syk Inhibitor VI, R406 - CAS 841290-80-0 - Calbiochem, N⁴-(2,2-Dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N²-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine, 6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one
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この商品について
assay
≥99% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
potency
30 nM Ki
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 25 mg/mL
storage temp.
2-8°C
General description
A cell-permeable, orally bioavailable pyrimidinediamino compound with anti-inflammatory and anti-tumor properties. Acts as a potent, reversible and ATP-competitive inhibitor of Syk kinase (IC50 = 41 nM; Ki = 30 nM). Exhibits high selectivity over a broad panel of other protein kinases (˜300 nM), ion channels, and enzymes. Blocks Syk-dependent FcR-mediated activation of monocytes/macrophages, and neutrophils and inhibits Anti-IgE-mediated degranulation in cultured human mast cells (EC50 = 56 nM as measured by tryptase release). At higher concentrations, it is shown to block adenosine A3 receptors, adenosine transporter, and monoamine transporter (IC50 = 81 nM, 1.84 µM, and 2.74 µM, respectively), and Flt3 autophosphorylation. Shown to reduce immune complex-mediated inflammation in murine models (˜10 mg/kg) and diminish airway hyper-responsiveness in asthma models.
Biochem/physiol Actions
Cell permeable: yes
Primary Target
Syk kinase
Syk kinase
Reversible: yes
Packaging
Packaged under inert gas
Other Notes
Friedberg, J.W., et al. 2010. Blood115, 2578.
Young, R.M., et al. 2009. Blood113, 2508.
Young, R.M., et al. 2009. Blood113, 2508.
Chen, L., et al. 2008. Blood111, 2230.
Braselmann, S., et al. 2006. J. Pharmacol. Exp. Ther.319, 998.
Young, R.M., et al. 2009. Blood113, 2508.
Young, R.M., et al. 2009. Blood113, 2508.
Chen, L., et al. 2008. Blood111, 2230.
Braselmann, S., et al. 2006. J. Pharmacol. Exp. Ther.319, 998.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxicity: Standard Handling (A)
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_c
Not applicable
flash_point_f
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
5058190002: + 5058190001:
jan
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。