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Merck

가교제

생체접합체의 형성을 보여주는 일반적인 생체접합 도식도

당사는 고객의 모든 생화학 연구 요구를 충족시킬 수 있는 다양한 링커 및 가교제를 제공하게 되어 자랑스럽게 생각합니다. 당사의 단백질 시약은 단백질-단백질, 단백질-펩타이드, 펩타이드/단백질-소분자 상호작용에서 구조를 안정화하거나, 분석 또는 정제를 위해 단백질을 고체 지지체에 고정하는 데 적합할 뿐만 아니라, 다양한 펩타이드-핵산 및 핵산-핵산 접합 등 수많은 응용 분야에 활용될 수 있습니다. 당사의 폭넓고 다용도적인 링커 및 크로스링커 제품군을 살펴보시고, 귀하의 과학적 혁신을 위한 가장 효율적이고 최적의 시약을 찾아보시기 바랍니다.   


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동종 이기능성 및 이종 기능성 링커

당사의 동종 이기능성 링커 및 이종 기능성 링커는 1차 아민, 설프하이드릴, 산, 알코올, 브로마이드 등 다양한 기능기를 포함하고 있습니다. 당사의 링커 중 다수는 말레이미드(설프하이드릴 반응성) 및 아민과 반응하는 숙시니미딜 에스테르(NHS) 또는 이소티오시아네이트(ITC) 기로 기능화되어 있습니다. 또한 당사는 단일 보호기(Boc, Fmoc 및 Cbz)가 부착된 링커를 폭넓게 제공하고 있습니다.

가교 반응제

가교 반응제는 두 개 이상의 반응성 말단을 포함하는 분자로, 특정 작용기(예: 아민 및 설프하이드릴)에 공유 결합을 통해 결합하도록 ‘활성화’됩니다. 가교 화학의 유용성은 다음과 같은 응용 분야에서 실현됩니다:

  • 단백질 구조 및/또는 기능 규명
  • 단백질 또는 기타 생체분자의 고정화
  • 일반적인 생체분자-생체분자 접합
  • 항체-약물 접합체

가장 일반적인 가교제 중 일부는 말레이미드, 설프하이드릴 반응성 기, 또는 아민과 반응하는 숙시니미딜 에스테르(흔히 NHS 에스테르라고 함)를 포함합니다. 당사의 제품 포트폴리오는 다양한 링커 길이와 용해도를 지닌 모든 기능기를 포함하고 있습니다. 설포숙시니미딜 에스터는 수용성이 더 높은 가교제를 가능하게 하여, 유기 용매에 잘 용해되지 않는 대형 생체분자를 다룰 때 유용할 수 있습니다. 절단 가능한 링커(예: 디설파이드)를 가진 당사의 가교제는 영구적인 결합이 필요하지 않은 응용 분야에 최적입니다.

가교제 선택

특정 용도에 적합한 가교제를 선택할 때는 시약의 화학적 및 물리적 특성, 결합 대상 기능기, 길이, 분자 크기, 수용성, 절단 가능성 등 여러 요소를 고려하는 것이 중요합니다:

화학적 특이성: 가교제 설계의 가장 근본적인 측면 중 하나는 시약이 동종 이기능성인지 이종 이기능성인지 여부입니다. 동종 이기능성 화합물은 양쪽 말단에서 동일한 표적 기능기와 반응하여, 동일한 유형의 결합을 통해 두 분자 사이에 공유 결합 가교를 형성합니다. 이러한 시약은 동일한 기능기를 가진 분자의 중합을 위한 단일 단계 반응, 분자 내 가교 형성, 단백질 상호작용 평가 등에 사용됩니다. 이종 이기능성 시약은 두 개의 서로 다른 말단기를 가지고 있어, 각 말단이 서로 다른 기능기와 반응할 수 있습니다. 이러한 시약은 원치 않는 교차 반응과 중합을 피하기 위한 제어된 2단계 반응에 사용됩니다.

표적 기능기: 아민, 티올, 하이드록실은 주요 친핵성 기로, 적절한 조건 하에서 많은 생체접합 시약에 존재하는 친전자성 반응 기와 직접 반응합니다. 반면, 카르복실산염, 알데히드, 유기 인산염 및 반응성 수소 부위로 구성된 기능기는 다른 기능기와 공유 결합을 형성하기 전에 특수한 활성화제나 2차 커플링제가 필요합니다.

가교제의 길이: 가교제를 선택할 때는 접합 전후 대상 분자의 치수 또는 전체 선형 길이를 고려해야 한다. 시약의 스페이서 암 또는 가교 브리지가 생성되는 화합물의 분자 길이를 주로 결정한다. 이 길이는 특정 분자 모델링 소프트웨어 프로그램을 사용하여 결정할 수 있다.

분해 가능한 가교제와 분해 불가능한 가교제: 가교 반응을 통해 포획된 상호작용 생체분자를 이후 분리 및 분석해야 하는 경우, 가교제의 스페이서 암이 분해 가능해야 합니다. 또한, 분해 가능한 가교제는 상호작용하는 단백질을 연구하기 위한 전이 시약으로 사용됩니다. 당사의 디설파이드 제품은 가장 널리 사용되는 절단 가능한 가교제 중 일부입니다. 또한 당사의 제품 포트폴리오에는 절단 가능한 에스테르 및 설폰도 포함되어 있습니다.

소수성 대 친수성 가교제: 일부 응용 분야, 특히 세포막 투과가 필요한 경우, 시약의 소수성은 장점이 될 수 있습니다. 강한 극성기를 포함하지 않는 소수성 시약은 세포막을 빠르게 통과하여 세포 내 단백질을 가교 결합하거나 표지할 수 있습니다. 그러나 하나 이상의 음전하를 띤 설포-NHS기를 포함하는 소수성 화합물은 음전하로 인해 세포 외막 표면의 단백질과만 반응하게 됩니다. 전하를 띤 시약과 전하가 없는 시약을 선택하여 세포 표면 표지와 세포 내부 표지 사이를 전환할 수 있는 능력은 소수성 가교제를 사용하는 이점 중 하나입니다.