P5318
ペプスタチンA
powder, ≥90% (HPLC)
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C34H63N5O9
CAS番号:
分子量:
685.89
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352202
EC Number:
247-600-0
MDL number:
Beilstein/REAXYS Number:
2201362
製品名
ペプスタチンA, microbial, Purity ≥98%
biological source
microbial
Quality Segment
form
powder
mp
233 °C (dec.) (lit.)
solubility
0.8-1.2 mg/mL (1% AcOH in Methanol (mix well))
storage temp.
2-8°C
SMILES string
CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
InChI
1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
InChI key
FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N
General description
ペプスタチンAは、アスパラギン酸プロテアーゼを阻害する天然の走化性ペプチドで、最初、さまざまな放線菌類（Actinomycetes）の培養ろ液から単離されました。最初の名称は単に「ペプスタチン」でした。 この名称は後に、元のペプスタチンと後続の誘導体を区別するために、「ペプスタチンA」に変更されました。 注目すべきことに、ペプスタチンAは、スタチンとも呼ばれる異常アミノ酸、4-アミノ-ヒドロキシ-6-メチルヘプタン酸（AHMHA）を含みます。 ペプスタチンAのアミノ酸配列は、N-Isovaleryl-L-Valyl-L-Valyl-AHMHA-L-Alanyl-AHMHAです。
Application
E64-dおよびロイペプチンAとの抱合に使用でき、オートファゴソーム内のオートファジーカーゴの分解を阻害します。 この用途では、使用濃度は一般に1～10 μMです。
Biochem/physiol Actions
ペプシンやレニン、カテプシンDおよび多数の微生物アスパラギン酸プロテアーゼを含む酸プロテアーゼの、強力なインヒビターです。有効濃度1 μM。約1日安定。
ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。
Preparation Note
酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。
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保管分類
11 - Combustible Solids
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)