5.05991
Flumazenil
Sinónimos:
Flumazenil, GABA A Receptor Antagonist, Flumazenil, Ro 15-1788, GABAA Receptor Antagonist, Flumazenil, Ro 15-1788
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Acerca de este artículo
Fórmula empírica (notación de Hill):
C15H14FN3O3
Número CAS:
Peso molecular:
303.29
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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≥99% (HPLC)
Quality Level
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 25 mM
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Fc1cc2c(cc1)[n]3c(c(nc3)C(=O)OCC)CN(C2=O)C
InChI
1S/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3
InChI key
OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N
General description
A competitive blocker of benzodiazepine activation of inhibitory GABAergic synpases (ID50 = 200 µg/kg/i.p). Binds to the benzodiazepine site of GABAA receptors. Enhances GABAA-receptor mediated currents and antagonizes the enhancing effects of benzodiapine agonist flurazepam. Exhibits fast association and dissociation from the benzodiazepine binding site. Permeates the blood brain barrier, however, the level of uptake may depend on efflux effects of p-glycogprotein transporter.
Biochem/physiol Actions
Primary Target
GABAA
GABAA
Packaging
Packaged under inert gas
Preparation Note
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Slight warming is required for complete solubilization.
Other Notes
Froklage, F.E., et al. 2012. EJNMMI Research.2, 12.
Li, J., et al. 2006. Neuropharmacol.51, 168.
Weiss, M., et al. 2002. Neurochem. Res.27, 1605.
Atack, J., et al. 1999. Neuropsychopharmacol.20, 255.
Votey, S.R., et al. 1991. Ann. Emerg. Med.20, 181.
Li, J., et al. 2006. Neuropharmacol.51, 168.
Weiss, M., et al. 2002. Neurochem. Res.27, 1605.
Atack, J., et al. 1999. Neuropsychopharmacol.20, 255.
Votey, S.R., et al. 1991. Ann. Emerg. Med.20, 181.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxicity: Standard Handling (A)
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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