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Merck

557508

Ro-31-7549, Monohydrate

A cell permeable, reversible, selective protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50 = 158 nM for rat brain PKC) that acts at the ATP binding site of PKC.

Sinónimos:

Ro-31-7549, Monohydrate, 2-[1-3(Aminopropyl)indol-3-yl]-3(1-methyl-1H-indol-3-yl)maleimide, Acetate, Bisindolylmaleimide VIII, Acetate

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H22N4O2 · xC2H4O2 · yH2O
Número CAS:
125313-65-7
Peso molecular:
398.46 (anhydrous free base basis)
MDL number:
MFCD00886999
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nombre del producto

Ro-31-7549, Monohydrate, A cell permeable, reversible, selective protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50 = 158 nM for rat brain PKC) that acts at the ATP binding site of PKC.

SMILES string

N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([n](c4)C)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN)cccc3

InChI

1S/C24H22N4O2/c1-27-13-17(15-7-2-4-9-19(15)27)21-22(24(30)26-23(21)29)18-14-28(12-6-11-25)20-10-5-3-8-16(18)20/h2-5,7-10,13-14H,6,11-12,25H2,1H3,(H,26,29,30)

InChI key

UQHKJRCFSLMWIA-UHFFFAOYSA-N

assay

≥93% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

red to red-orange

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Categorías relacionadas

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
rat brain PKC
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 158 nM against rat brain PKC; 53 nM for PKCα, 195 nM for PKCβ, 163 nM for PKCβII, 213 nM for PKCγ, and 175 nM for PKCε

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A cell permeable, reversible, selective protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50 = 158 nM for rat brain PKC) that acts at the ATP binding site of PKC. Does not inhibit the tyrosine phosphorylation or the activation of phospholipase Cγ1. Exhibits some degree of PKC isozyme specificity (IC50 = 53 nM for PKCα, 195 nM for PKCβI, 163 nM for PKCβII, 213 nM for PKCγ, and 175 nM for PKCε). Inhibits carbachol-evoked noradrenaline release (IC50 = 600 nM).
A cell-permeable, reversible, selective protein kinase C (PKC) inhibitor that acts at the ATP binding site of PKC (IC50 = 158 nM for rat brain PKC). Does not inhibit the tyrosine phosphorylation or the activation of phospholipase Cγ1 unlike staurosporine and other serine/threonine kinase inhibitors. IC50 values for individual PKC isozymes are as follows: 53 nM for PKCα, 195 nM for PKCβI, 163 nM for PKCβII, 213 nM for PKCγ, and 175 nM for PKCε. Inhibits carbachol-evoked noradrenaline release (IC50 = 0.6 µM).

Other Notes

Zhang, C., et al. 1997. J. Immunol. 158, 4968.
Turner, N.A., et al. 1996. J. Neurochem. 66, 2381.
Ozawa, K., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 1749.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J. 294, 335.

Preparation Note

Following initial use, aliquot and refrigerate (4°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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