生物活性を持つ低分子阻害剤
ライフサイエンス研究における生物学的プロセスの解明や、創薬における治療薬としてよく用いられる生物活性低分子（BSM）阻害剤は、酵素活性を阻害する化合物です。BSM阻害剤は、タンパク質の特定の部位に結合することで、そのタンパク質の活性を変化させます。このため、BSM阻害剤は治療や創薬において極めて重要な役割を果たしています。
当社の幅広い高活性BSM阻害剤ポートフォリオには、治療標的の検証、新規創薬、および生物学的プロセスの解明に最適な、目的に応じたプローブが含まれています。
低分子阻害剤
酵素機能、タンパク質間相互作用、あるいは細胞シグナル伝達経路を解明するための重要なツールである低分子阻害剤は、疾患状態の理解を深め、新規治療薬を開発するために研究者によって活用されています。BSM阻害剤をリード化合物として用いてタンパク質間の相互作用やシグナル伝達経路を解析することで、研究者はより高い有効性と選択性を備えた新規治療薬を開発することができます。 ライフサイエンス研究において、BSM阻害剤は既知のタンパク質標的に対する活性を検証するためにも使用できます。生物学研究で使用されている当社の低分子阻害剤の例として、イマチニブとボリノスタットが挙げられます。
- チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、融合タンパク質BCR-ABLを阻害します。このタンパク質は、慢性骨髄性白血病（CML）の患者に見られます。
- ボリノスタット（別名：スベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA））は、可逆的な汎ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。これは、細胞シグナル伝達、転写および遺伝子発現調節、ならびに細胞周期の研究に利用できます。
阻害剤の選定および使用方法について、さらに詳しくご覧ください。