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Merck

405273

INDY

동의어(들):

INDY, (1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazoylidene)-2-propanone, Dyrk/Clk Dual Inhibitor

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제품정보 (DICE 배송 시 비용 별도)

실험식(Hill 표기법):
C12H13NO2S
CAS 번호:
Molecular Weight:
235.30
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

Quality Level

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A benzothiazole compound that acts as an ATP competitive Dyrk inhibitor (IC50 = 0.24 µM and 0.23 µM for Dyrk1A and Dyrk1B, respectively), and displays >90% inhibition on DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK4, casein kinase 1 (CSNK1D), and PIM1 among a panel of 66 kinases, in an in vitro screening assay. Unlike harmine, another potent Dyrk inhibitor, this compound does not affect MAOA activity. It is shown to decrease substrate phosphorylation of tau-protein at Thr212 in COS7 cells, dose-dependently, from 3 µM to 30 µM and ameliorates the inhibitory effect of Dyrk1A on NFAT response element mediated calcineurin/NFAT signaling in HEK293 cells. In addition, its prodrug, proINDY is shown to effectively reverse developmental defects associated with Dyrk1A overexpression in a Xenopus embryo model at 2.5 µM in vivo, without apparent toxicity.

Other Notes

Ogawa, Y., et al. 2010. Nat Commun1, 1.

Packaging

Packaged under inert gas

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

저장 등급

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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