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Merck

5.08320

Ezh2 Inhibitor III, SAH-EZH2

동의어(들):

Ezh2 Inhibitor III, SAH-EZH2, H3K27 Methylation Inhibitor, SAH-EZH2, EED-EZH2 Protein-Protein Interaction Inhibitor, SAH-EZH2, Enhancer of Zested Homolog 2 Inhibitor III, HMTase Inhibitor XIV

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제품정보 (DICE 배송 시 비용 별도)

실험식(Hill 표기법):
C155H256N48O40 · 6CF3CO2H · XXH2O
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
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assay

≥95% (HPLC)

form

powder

potency

320 nM Ki

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

white

solubility

water: 100 mg/mL

storage temp.

−20°C

Quality Level

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
EED (embryonic ectoderm development) - EZH2

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

Ezh2 Inhibitor III, SAH-EZH2 is a stabilizeda-helical 27-mer peptide (FSSNRXKILXRTQILNQEWKQRRIQPV )with E54Q modification. It shows strong cellular uptake and nuclearlocalization and directly forms a complex during embryonic ectodermdevelopment. It blocks the protein-protein interaction of embryonic ectoderm development(EED) with enhancer of zeste homolog (EZH) 1 and 2. Selectively inhibits methyltransferase activity of the Polycombrepressive complex 2 (PRC2) and reduces H3K27 methylation in a dose-dependentmanner (~1 to 10 µM). This inhibitor induces growth arrest after six days oftreatment at the G0/G1 phase and monocyte-macrophage differentiation in MLL-AF9leukemia cells without inducing any apoptosis. The growth arrest is suggestedto be associated with an increase in p19ARF levels. It blocks the proliferationof M1 myeloid leukemia cells and C1498 without having any effect onthe non-tumorigenic HPC5 cells.

Other Notes

Ac-FSSNRXKILXRTQILNQEWKQRRIQPV (X=(S)-2-(4ʹ-pentenyl)Ala, stapled)
Kim, W., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 643.

Packaging

Packaged under inert gas

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

저장 등급

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Kimberly H Kim et al.
Nature medicine, 22(2), 128-134 (2016-02-06)
Recent genomic studies have resulted in an emerging understanding of the role of chromatin regulators in the development of cancer. EZH2, a histone methyl transferase subunit of a Polycomb repressor complex, is recurrently mutated in several forms of cancer and

국제 무역 품목 번호

SKUGTIN
5.08320.000104055977261882

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