M105
メトクトラミン 水和物
≥97% (NMR), muscarinic receptor 2 antogonist, solid
別名:
N,N′-ビス[6-[[(2-メトキシフェニル)メチル]アミノ]ヘキシル]-1,8-オクタンジアミン 四塩酸塩 水和物, メトクトラミン 四塩酸塩 水和物
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C36H62N4O2 · 4HCl · xH2O
CAS番号:
分子量:
728.75 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352116
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.32
MDL number:
製品名
メトクトラミン 水和物, ≥97% (NMR), solid
assay
≥97% (NMR)
form
solid
color
white
solubility
H2O: >20 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O.Cl.Cl.Cl.Cl.COc1ccccc1CNCCCCCCNCCCCCCCCNCCCCCCNCc2ccccc2OC.COc3ccccc3CNCCCCCCNCCCCCCCCNCCCCCCNCc4ccccc4OC
InChI
1S/2C36H62N4O2.4ClH.H2O/c2*1-41-35-23-13-11-21-33(35)31-39-29-19-9-7-17-27-37-25-15-5-3-4-6-16-26-38-28-18-8-10-20-30-40-32-34-22-12-14-24-36(34)42-2;;;;;/h2*11-14,21-24,37-40H,3-10,15-20,25-32H2,1-2H3;4*1H;1H2
InChI key
XIIINYPADNNZHA-UHFFFAOYSA-N
Gene Information
human ... CHRM2(1129)
General description
Methoctramine (N, N′-bis [6-[[(2-methoxyphenyl)-methyl] hexyl]-1, 8-octane] diamine) is a derivative of polymethylene tetramine.
Application
Methoctramine hydrate has been used:
- As a muscarinic receptor 2 antogonist.
- As a test molecule to check its effect on premature osteogenic differentiation of HGPS (Hutchinson-Gilford progeria syndrome) iPS (induced pluripotent)-derived mesenchymal stem cells.
Biochem/physiol Actions
nM濃度でM2ムスカリンレセプタ-の選択的アンタゴニストとして作用します。mM濃度では、メトクトラミンはGタンパク質の高親和性GTPア-ゼ活性を直接的に阻害します。M2レセプタ-アンタゴニストであるメトクトラミンの作用によりカルシウム上昇とアラキドン酸遊離が抑えられますが、M3レセプタ-アンタゴニストのp-フルオロ-ヘキサヒドロシラジフェニド-ルの場合、そのような効果はありません。
Methoctramine is a selective M2 muscarinic receptor antagonist at nM concentrations. At mM concentrations, methoctramine directly inhibits the high affinity GTPase activity of G proteins. In oesophageal muscle, acetylcholine-mediated increase in calcium and arachidonic acid release were reduced by the M2 receptor antagonist, methoctramine. Methoctramine infused bilaterally in the dorsolateral striatum, considerably enhanced memory in cognitively impaired aged rats. Methoctramine plays a vital role in muscarinic receptor classification.
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)