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Merck

12-338

Wortmannine (inhibiteur de la PI3 kinase)

The Wortmannin, (PI3 Kinase inhibitor) controls the biological activity of PI3 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

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A propos de cet article

UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.41
eCl@ss:
32160405
Assay:
≥95% (HPLC)
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assay

≥95% (HPLC)

manufacturer/tradename

Upstate®

technique(s)

activity assay: suitable (kinase)

NCBI accession no.

UniProt accession no.

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Quality Level

General description

La wortmannine, métabolite fongique, est un inhibiteur irréversible et cellule-perméable de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-kinase) avec une CI50 de 5 nM. Elle bloque l'activité catalytique de la PI3-kinase sans influencer les évènements de signalisation en amont, comme l'activité tyrosine kinase des récepteurs de l'insuline. La wortmannine inhibe également l'activité de la kinase de la chaîne légère de la myosine et l'activité de la PI4-kinase, à des concentrations cent fois supérieures à celles nécessaires à l'inhibition de la PI3-kinase.

Biochem/physiol Actions

Protéine cible : PI3Kγ
Sous-famille ciblée : PI3K/PI4K
Type d'inhibiteur : kinase

Physical form

1 mg de poudre lyophilisée conditionnée sous gaz inerte. Poudre blanche à blanc cassé.

Preparation Note

À conserver à l'abri de la lumière. Stable pendant 2 ans à -20 °C dans son emballage d'origine. Après reconstitution, diviser en aliquotes et conserver à -20 °. Les solutions mères de DMSO/éthanol restent stables pendant 1 à 3 mois à -20 °C.

Analysis Note

Produit évalué en routine par dosage de l'activité kinase.
Pureté : ≥95 % par HPLC.
Formule moléculaire : C23H24O8
Poids moléculaire : 428,4

Legal Information

UPSTATE is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

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pictograms

Skull and crossbones

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Danger

Hazard Classifications

Acute Tox. 1 Inhalation - Acute Tox. 1 Oral - Acute Tox. 2 Dermal

Classe de stockage

6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable


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M J Cross et al.
The Journal of biological chemistry, 270(43), 25352-25355 (1995-10-27)
Wortmannin and its structural analogue demethoxyviridin (DMV) have been reported to be specific inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase activity. Here we report that these compounds are not as selective as assumed and demonstrate inhibition of bombesin-stimulated phospholipase A2 activity by both
Platelet-derived growth factor-induced phosphatidylinositol 3-kinase activation mediates actin rearrangements in fibroblasts.
Wymann, M and Arcaro, A
The Biochemical Journal, 298 Pt 3, 517-520 (1994)
Essential role of phosphatidylinositol 3-kinase in insulin-induced glucose transport and antilipolysis in rat adipocytes. Studies with a selective inhibitor wortmannin
Okada, T, et al
The Journal of Biological Chemistry, 269, 3568-3573 (1994)
Wortmannin inhibits mitogen-activated protein kinase activation induced by platelet-activating factor in guinea pig neutrophils.
Ferby, I M, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 269, 30485-30488 (1994)
Wortmannin, a specific inhibitor of phosphatidylinositol-3 kinase, blocks osteoclastic bone resorption.
Nakamura, I, et al.
Febs Letters, 361, 79-84 (1995)

Contenu apparenté

This paper provides an overview of PI3-kinase and what makes them unique, their implications for cancer, their roles in signal transduction and the challenges researchers face today with advancing this reserach.

Numéro d'article de commerce international

RéférenceGTIN
12-33804053252405112

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