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Merck

349254

NS-398

A cell-permeable selective inhibitor of COX-2 in vitro.

Synonyme(s) :

NS-398, N-(2-Cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C13H18N2O5S
Numéro CAS:
123653-11-2
Poids moléculaire :
314.36
UNSPSC Code:
41121800
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00882995
Assay:
≥98% (TLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze

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SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc1c(cc(cc1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2)C

InChI

1S/C13H18N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h7-9,11,14H,2-6H2,1H3

InChI key

KTDZCOWXCWUPEO-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (TLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

pale yellow

solubility

DMSO: 20 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

10-30°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

General description

A cell-permeable selective inhibitor of COX-2 in vitro. Inhibits sheep placental COX-2 (IC50 = 3.8 µM) while COX-1 activity is unaffected at concentrations up to 100 µM. Displays potent anti-inflammatory and analgesic activity in vivo in rat at concentrations from 0.3 to 5 mg/kg.
A cell-permeable, selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) in vitro. Inhibits sheep placenta COX-2 (IC50 = 3.8 µM) while COX-1 activity is completely unaffected at concentrations up to 100 µM. Displays potent anti-inflammatory and analgesic activity in vivo in rat at concentrations of 0.3 to 5 mg/kg. Does not produce any significant gastrointestinal lesions even at single oral doses of 1000 mg/kg. A useful tool to explore the role of COX-2 in physiologic and pathophysiologic processes.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
COX-2
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 3.8 µM against COX-2

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 2 months at -20°C.

Other Notes

Ouellet, M., and Percival, M.D. 1995. Biochem. J.306, 247.
Futaki, N., et al. 1994. Prostaglandins47, 55.
Arai, I., et al. 1993. Res. Comm. Chem. Pathol. Pharmacol.81, 259.
Futaki, N., et al. 1993. Gen. Pharmacol.24, 105.
Futaki, N., et al. 1993. J. Pharm.Pharmacol.45, 753.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Oluwatobiloba Osikoya et al.
Pharmacological research, 171, 105788-105788 (2021-07-27)
Uterine perivascular adipose tissue (PVAT) contributes to uterine blood flow regulation in pregnancy, at least in part, due to its effects on uterine artery reactivity. We tested the hypothesis that uterine PVAT modulates the balance between the contribution of nitric

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