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Merck

474790

MG-132

≥98% (HPLC), proteasome inhibitor, solid

Synonyme(s) :

Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C26H41N3O5
Numéro CAS:
133407-82-6
Poids moléculaire :
475.62
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD00674886

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Nom du produit

MG-132, A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (Ki = 4 nM).

form

solid

InChI

1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1

SMILES string

[H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1

InChI key

TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N

assay

≥98% (HPLC)

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

white

solubility

DMSO: 20 mg/mL
ethanol: 20 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

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Biochem/physiol Actions

CI50 cible : 3 µM contre l'activation de NF-κB
Ce produit n'entre pas en compétition avec l'ATP.
Cible primaire
protéasome
Ki cible : 4 nm contre le protéasome
Perméable aux cellules : oui
Réversible : oui

Disclaimer

Toxicité : manipulation standard (A)

General description

Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (Ki = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-κB (IC50 = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation. Empêche le clivage de la β-sécrétase. Une solution de MG-132 10 mM (1 mg/210 µl) (réf.474791) dans du DMSO est également disponible. Ce produit est pur à ≥ 98 % par HPLC. Un produit pur à ≥ 95 % par HPLC (Réf. 474787) est également disponible.

Other Notes

Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.
Z-Leu-Leu-Leu-CHO

Preparation Note

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables jusqu'à 1 mois à -20 °C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

Certificats d'analyse (COA)

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