474790
MG-132
≥98% (HPLC), proteasome inhibitor, solid
Synonyme(s) :
Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
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A propos de cet article
Formule empirique (notation de Hill) :
C26H41N3O5
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
475.62
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Service technique
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Laissez-nous vous aiderNom du produit
MG-132, A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (Ki = 4 nM).
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
color
white
solubility
DMSO: 20 mg/mL, ethanol: 20 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
SMILES string
[H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
InChI
1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
InChI key
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
General description
Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (Ki = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-κB (IC50 = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation. Empêche le clivage de la β-sécrétase. Une solution de MG-132 10 mM (1 mg/210 µl) (réf.474791) dans du DMSO est également disponible. Ce produit est pur à ≥ 98 % par HPLC. Un produit pur à ≥ 95 % par HPLC (Réf. 474787) est également disponible.
Biochem/physiol Actions
CI50 cible : 3 µM contre l'activation de NF-κB
Ce produit n'entre pas en compétition avec l'ATP.
Cible primaire
protéasome
protéasome
Ki cible : 4 nm contre le protéasome
Perméable aux cellules : oui
Réversible : oui
Preparation Note
Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables jusqu'à 1 mois à -20 °C.
Other Notes
Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.
Z-Leu-Leu-Leu-CHO
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxicité : manipulation standard (A)
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Classe de stockage
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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