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Merck

5.04462

IWR-1

InSolution, ≥95%, 25 mM in DMSO, Wnt Antagonist I, endo

Synonyme(s) :

InSolution Wnt Antagonist I, IWR-1-endo, Inhibitor of Wnt Response-1, TNKS1/2 Inhibitor II, Tankyrase1/2 Inhibitor II, Wnt Pathway Inhibitor I

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C25H19N3O3
Numéro CAS:
1127442-82-3
Poids moléculaire :
409.44
MDL number:
MFCD18086875
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Principaux documents

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SMILES string

N4(C(=O)[C@@H]5[C@@H]([C@H]6C[C@@H]5C=C6)C4=O)c1ccc(cc1)C(=O)Nc2c3ncccc3ccc2

InChI

1S/C25H19N3O3/c29-23(27-19-5-1-3-14-4-2-12-26-22(14)19)15-8-10-18(11-9-15)28-24(30)20-16-6-7-17(13-16)21(20)25(28)31/h1-12,16-17,20-21H,13H2,(H,27,29)/t16-,17+,20-,21+

InChI key

ZGSXEXBYLJIOGF-ALFLXDJESA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

liquid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light

storage temp.

−70°C

Quality Level

100

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General description

A cell-permeable p-imidobenzamidoquinoline, endo-diastereomer that is shown to inhibit the activity of TNKS1/PARP5a and TNKS2/PARP5b in in vitro auto-PARsylation assays (IC50 = 131 and 56 nM, respectively) and effectively suppress Wnt-stimulated transcription activity in L-Wnt-STF-based reporter assays (IC50 = 180 nM), while exhibiting little activity against PARP1 or PARP2 (IC50 >18.75 µM). Although both IWR-1-endo and XAV939 (Tankyrase1/2 Inhibitor; >Cat. No. 575545) act as reversible Wnt pathway inhibitors and exhibit similar pharmacological effects both in vitro and in vivo, IWR-1-endo exerts its effect via interaction with Axin, while XAV939 binds TNKS directly.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
Axin
Reversible: yes

Packaging

Packaged under inert gas

Physical form

A 25 mM (5 mg/489 µL) solution of Wnt Antagonist I, IWR-1-endo (Cat. No. 681669) in DMSO.

Preparation Note

Following initial thaw, aliquot and freeze (-70°C). Aliquots are stable for up to 6 months at -70°C.

Other Notes

Wang, H., et al. 2011. ACS Chem. Biol.6, 192.
Chen, B., et al. 2009. Nature Chem. Biol.5, 100.
Huang, S.M., et al. 2009. Nature461, 614.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Irritant (B)

Classe de stockage

10 - Combustible liquids

wgk

WGK 2

flash_point_f

188.6 °F - (refers to pure substance)

flash_point_c

87 °C - (refers to pure substance)

Certificats d'analyse (COA)

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