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Merck

567565

Sodium Stibogluconate

A pentavalent antimony compound that irreversibly inhibits protein tyrosine phosphatase (PTPase) activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1) (99% inhibition at ~11 µM) by forming a stable complex.

Synonyme(s) :

Sodium Stibogluconate, SSG, Antimony Sodium Gluconate, NaSbv, PTP Inhibitor XXIV, SHP1 Inhibitor IV

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C12H17O17Sb2 · 3Na · 9H2O
Numéro CAS:
16037-91-5
Poids moléculaire :
907.88
MDL number:
MFCD01746582
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nom du produit

Sodium Stibogluconate, A pentavalent antimony compound that irreversibly inhibits protein tyrosine phosphatase (PTPase) activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1) (99% inhibition at ~11 µM) by forming a stable complex.

SMILES string

[Sb]2(=O)(O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O2)C(=O)[O-])O)[C@H](O)CO)O[Sb]1(=O)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O1)C(=O)[O-])O)[C@H](O)CO.[Na+].[Na+].[Na+].O.O.O.O.O.O.O.O.O

InChI

1S/2C6H10O7.3Na.9H2O.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;;;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;9*1H2;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;;;;;;;;;;2*+2/p-2/t2*2-,3-,4+,5-;;;;;;;;;;;;;;;;;/m11................./s1

InChI key

CUEDNFKBTFCOSV-UZVLBLASSA-L

description

Merck USA index - 14, 701

assay

≥90% dry basis (≥30% Sb content, titration)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
desiccated
protect from light

color

white

solubility

water: 1 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: no
Primary Target
PTPase activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1)
Product does not compete with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: ~11 µM causing 99% inhibition of protein tyrosine phosphatase (PTPase) activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1)

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A pentavalent antimony compound that forms a stable complex with and irreversibly inhibits Src homology protein tyrosine phosphatase (SHP-1) (99% inhibition at 11 µM). Also inhibits SHP-2 and PTP1B at an ~10-fold higher concentration (~110 µM). Does not inhibit the dual specificity protein tyrosine phosphatase (PTPase) or mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1). Reported to induce general protein tyrosine phosphorylation and enhance IL-3-induced protein tyrosine phosphorylation of Jak2 and Stat5 in Baf3 cells. Also reported to augment IL-3-induced proliferation in Baf3 cells (ECmax = 44 µM) and GM-CSF-induced proliferation in TF-1 cells (ECmax = 55 µM). Exhibits anti-leishmanial effects.
A pentavalent antimony compound that irreversibly inhibits protein tyrosine phosphatase (PTPase) activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1) (99% inhibition at ~11 µM) by forming a stable complex. At higher concentrations (~110 µM), it inhibits SHP-2 and PTP1B activities.

Other Notes

Wortmann, G., et al. 2002. Clin. Infect. Dis.35, 261.
Pathak, M.K. and Yi, T. 2001. J. Immunol.167, 3391.

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Heating to 75°C with constant stirring or constant stirring overnight at room temperature may be required for complete solubilization.
Unstable in solution; reconstitute just prior to use.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

pictograms

Exclamation markEnvironment
GHS07,GHS09

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 2

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Ben-Long Liu et al.
JCI insight, 5(20) (2020-09-23)
Recently programmed death-ligand 1 (PD-L1) receptor PD-1 was found in dorsal root ganglion (DRG) neurons, and PD-L1 activates PD-1 to inhibit inflammatory and neuropathic pain by modulating neuronal excitability. However, the downstream signaling of PD-1 in sensory neurons remains unclear.

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