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Merck

F9803

FTI-277 trifluoroacetate salt

≥95% (HPLC), film

Synonyme(s) :

N-[4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl]methionine methyl ester trifluoroacetate salt

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H29N3O3S2 · xC2HF3O2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
447.61 (free base basis)
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
51111800
MDL number:
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Nom du produit

FTI-277 trifluoroacetate salt, ≥95% (HPLC), film

InChI key

GJEFFRDWFVSCOJ-PXPMWPIZSA-N

SMILES string

OC(=O)C(F)(F)F.COC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)c1ccc(NC[C@@H](N)CS)cc1-c2ccccc2

InChI

1S/C22H29N3O3S2.C2HF3O2/c1-28-22(27)20(10-11-30-2)25-21(26)18-9-8-17(24-13-16(23)14-29)12-19(18)15-6-4-3-5-7-15;3-2(4,5)1(6)7/h3-9,12,16,20,24,29H,10-11,13-14,23H2,1-2H3,(H,25,26);(H,6,7)/t16-,20+;/m1./s1

assay

≥95% (HPLC)

form

film

storage condition

desiccated

solubility

H2O: ≥2 mg/mL

shipped in

dry ice

storage temp.

−70°C

Quality Level

Catégories apparentées

Application

Farnesyltransferase inhibitor 277 (FTI-277) has been used to:
  • inhibit protein farnesylation in breast cell lines.
  • in marrow-isolated adult multilineage inducible cells (MIAMI).
  • inhibition of farnesyl transferase in CV-1 in Origin with SV40 genes cells (COS-7).

Biochem/physiol Actions

Farnesyltransferase inhibitor 277 (FTI-277) mediates apoptosis in multiple myeloma and is regarded as a potential therapeutic agent.
Highly potent (pM/nM) Ras CAAX peptidomimetic which antagonizes both H and K-Ras oncogenic signaling. Inhibitor of farnesyltransferase (Ftase) IC50 = 50 nM.

Packaging

Very hygroscopic material, package in a dry room with deoxygenated MeOH and pump down the solvent. Store with desiccant.

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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Endothelial protective genes induced by statin is mimicked by FTI-277 and GGTI-298 drug combination-mediated ERK5 activation
Chu UB, et al.
Biochimica et Biophysica Acta, 1850(7), 1415-1425 (2015)
The farnesyl transferase inhibitor, FTI-277, inhibits growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells
Bolick SCE, et al.
Leukemia, 17(2), 451-457 (2003)
Progerin expression disrupts critical adult stem cell functions involved in tissue repair
Pacheco LM, et al.
Aging (Albany. NY.), 6(12), 1049-1063 (2014)
Daisuke Tsuji et al.
Biochemical and biophysical research communications, 556, 93-98 (2021-04-13)
Sepsis remains a leading cause of mortality in critically ill patients and is characterized by multi-organ dysfunction. Mitochondrial damage has been proposed to be involved in the pathophysiology of sepsis. In addition to metabolic impairments resulting from mitochondrial dysfunction, mitochondrial
Bingchen Han et al.
Molecular therapy : the journal of the American Society of Gene Therapy, 30(2), 672-687 (2021-07-19)
Triple-negative breast cancer (TNBC) has a high propensity for organ-specific metastasis. However, the underlying mechanisms are not well understood. Here we show that the primary TNBC tumor-derived C-X-C motif chemokines 1/2/8 (CXCL1/2/8) stimulate lung-resident fibroblasts to produce the C-C motif

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