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Merck

G5294

GGTI-2133

≥98% (HPLC), geranylgeranyltransferase I inhibitor, solid

Synonyme(s) :

N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C27H28N4O3 · C2HF3O2
Numéro CAS:
1217480-14-2
Poids moléculaire :
570.56
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24724491
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD07776925

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Nom du produit

GGTI-2133, ≥98% (HPLC), solid

SMILES string

OC(=O)C(F)(F)F.CC(C)C[C@H](NC(=O)c1ccc(NCc2c[nH]cn2)cc1-c3cccc4ccccc34)C(O)=O

InChI key

FXXUNOYBYJFSRB-UQIIZPHYSA-N

InChI

1S/C27H28N4O3.C2HF3O2/c1-17(2)12-25(27(33)34)31-26(32)23-11-10-19(29-15-20-14-28-16-30-20)13-24(23)22-9-5-7-18-6-3-4-8-21(18)22;3-2(4,5)1(6)7/h3-11,13-14,16-17,25,29H,12,15H2,1-2H3,(H,28,30)(H,31,32)(H,33,34);(H,6,7)/t25-;/m0./s1

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

color

white to beige

mp

103-118.5 °C

solubility

DMSO: 25 mg/mL, H2O: insoluble

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... FNTA(2339), PGGT1B(5229)

Catégories apparentées

Application

GGTI-2133 has been used
  • To understand the role of geranylgeranyl transferase in the regulation of CXC chemokine production and neutrophil recruitment in the lung.
  • To study the importance of geranylgeranylation in cell adhesion.
  • To measure ligand-induced ADP-ribosylation factor 6 (Arf6) activation in breast cancer cells.

Biochem/physiol Actions

GGTI-2133 is a cell-permeable non-thiol peptidomimetic that acts as a potent and selective inhibitor of geranylgeranyltransferase I (GGTase I; IC50 = 38 nM) with a 140-fold selectivity over farnesyltransferase (FTase; IC50 = 5.4 μM).
GGTase I mediates prenylation to induce the oncogenic functions of the Ras and Rho proteins. Thus, GGTase I inhibitors can be utilized as effective anticancer drugs. They are also useful in treating inflammation, atherosclerosis, multiple sclerosis and other diseases.

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Lot/Batch Number
0000159561
0000159561
0000445095
0000445095
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Geranylgeranyltransferase I inhibitors target RalB to inhibit anchorage-dependent growth and induce apoptosis and RalA to inhibit anchorage-independent growth
Falsetti SC, et al.
Molecular and cellular biology, 27(22), 8003-8014 (2007)
Geranylgeranyl transferase regulates CXC chemokine formation in alveolar macrophages and neutrophil recruitment in septic lung injury
Hasan Z, et al.
American Journal of Physiology. Lung Cellular and Molecular Physiology, 304(4), L221-L229 (2012)
Craig S Clements et al.
Biogerontology, 20(3), 337-358 (2019-05-02)
Hutchinson-Gilford progeria syndrome (HGPS) is a rare, premature ageing syndrome in children. HGPS is normally caused by a mutation in the LMNA gene, encoding nuclear lamin A. The classical mutation in HGPS leads to the production of a toxic truncated
P53-and mevalonate pathway-driven malignancies require Arf6 for metastasis and drug resistance
Hashimoto A, et al.
The Journal of Cell Biology, 213(1), 81-95 (2016)
Geranylgeranyl pyrophosphate synthase facilitates the organization of cardiomyocytes during mid-gestation through modulating protein geranylgeranylation in mouse heart
Chen Z, et al.
Cardiovascular Research, 114(7), 965-978 (2018)
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