Phorbol 12-myristate 13-acétate

Le 12-myristate-13-acétate de phorbol (PMA) est un produit inflammatoire très puissant. Il stimule l'activité de la protéine kinase C (PKC). Le PMA induit la libération de protéases, de cytokines et de NADPH oxydases, ce qui provoque un endommagement des tissus et la production d'histamine, et favorise le remodelage vasculaire, l'apparition d'une rougeur et de chaleur et la promotion tumorale. Il augmente également la production d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) et réduit les enzymes impliquées dans la détoxification des ERO. Le PMA inhibe aussi le niveau basal de la superoxyde dismutase (SOD), la catalase et la glutathion peroxydase.

Dissoudre dans un solvant organique miscible à l'eau avant de préparer des solutions aqueuses. Les solutions de DMSO peuvent être conservées dans l'obscurité à -20 °C pendant au moins six mois.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate est un ester de phorbol. Il a un effet de promotion tumorale et est impliqué dans la transcription génique, la croissance cellulaire, la différenciation, la mort cellulaire programmée, la voie immunitaire et la désensibilisation des récepteurs passant par la voie de signalisation de la protéine kinase C (PKC). Le phorbol 12-myristate 13-acétate est également un agent modèle pour étudier la régulation de la croissance et de la différenciation cellulaires médiées par les facteurs de croissance, les hormones et les cytokines.

Le 12-myristate-13-acétate de phorbol a été utilisé :

• pour induire la différenciation de monocytes THP-1 en macrophages.
• pour stimuler la prolifération des lymphocytes dans le sang périphérique.
• pour induire des explosions oxydatives et augmenter l'émission ultra-faible de photons (UPE) dans des cellules semblables aux neutrophiles dérivées de cellules HL-60.
• en association avec du sel calcique de ionomycine pour stimuler l'activation des lymphocytes T.
• pour stimuler différentes cellules, notamment des cellules de rate, des lymphocytes quiescents et des thymocytes fœtaux.
• pour activer la PKC (protéine kinase C) dans des cellules.

Ce composé figure sur la page PKC du Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction (manuel de classification des récepteurs et de transduction du signal). Pour parcourir d'autres pages du manuel, cliquez ici.

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