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Merck

S4317

SB 431542 hydrate

≥98% (HPLC), powder, inhibits activation of SMAD proteins

Synonyme(s) :

4-(5-Benzol[1,3]dioxol-5-yl-4-pyrldin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-benzamide hydrate, 4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamide hydrate, 4-[4-(3,4-Méthylènedioxyphényl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamide hydrate

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H16N4O3 · xH2O
Numéro CAS:
301836-41-9
Poids moléculaire :
384.39 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
24724609
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD11045982

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Nom du produit

SB 431542 hydrate, ≥98% (HPLC), powder

SMILES string

O.NC(=O)c1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)-c5ccccn5

InChI

1S/C22H16N4O3.H2O/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17;/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26);1H2

InChI key

WQUIJVKNPYBZOF-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: soluble 10 mg/mL
H2O: insoluble

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Application

SB-431542 a été utilisé pour étudier la corrélation entre l′expression du récepteur B du facteur de croissance dérivé des plaquettes et l′activation de la voie TGF-β dans les cellules tumorales colorectales. Il a été utilisé pour étudier le rôle de la signalisation par TGF-β dans la modulation de la matrice extracellulaire et de la différenciation des myoblastes.

Biochem/physiol Actions

Inhibiteur puissant et sélectif d′ALK (activin receptor-like kinase), membre de la superfamille des récepteurs du facteur de croissance transformant-β de type I.
SB-431542 inhibe l′activation médiée par TGF-β des protéines SMAD, de l′expression du collagène et de la fibronectine, de la prolifération cellulaire et de la motilité cellulaire. Il n′inhibe pas les kinases qui sont activées en réponse au sérum ou au stress, comme ERK, p38 ou JNK.

Features and Benefits

Ce composé a été développé par GlaxoSmithKline. Pour consulter la liste de composés développés par les laboratoires pharmaceutiques et les médicaments homologués ou candidats, cliquez ici.

Legal Information

Vendu à des fins de recherche sous un accord conclu avec Glaxo­Smith­Kline

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Lot/Batch Number
0000517761
0000517761
0000481104
0000481104
0000477529

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A Smad3 and TTF-1/NKX2-1 complex regulates Smad4-independent gene expression.
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Douglas S Micalizzi et al.
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Neoplasia (New York, N.Y.), 15(2), 204-217 (2013-02-27)
In epithelial tumors, the platelet-derived growth factor receptor B (PDGFRB) is mainly expressed by stromal cells of mesenchymal origin. Tumor cells may also acquire PDGFRB expression following epithelial-to-mesenchymal transition (EMT), which occurs during metastasis formation. Little is known about PDGFRB
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BMP2 is a critical factor that is involved in the processes of embryo implantation and uterine decidualization. The expression of cyclooxygenase (COX) and subsequent prostaglandin E2 (PGE2) production are critical for successful pregnancy. However, it is not clear whether BMP2
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