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Merck

SML0486

Élacridar

≥98% (HPLC), powder, ABC transporters MDR-1 (P-gp) inhibitor

Synonyme(s) :

GF120918, GG918, GW0918, N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diméthoxy-2(1H)-isoquinolinyl)éthyl]phényl]-9,10-dihydro-5-méthoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C34H33N3O5
Numéro CAS:
143664-11-3
Poids moléculaire :
563.64
UNSPSC Code:
12161501
PubChem Substance ID:
329825437
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00912604
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

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Nom du produit

Élacridar, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

SMILES string

COc1cccc2C(=O)c3cccc(C(=O)Nc4ccc(CCN5CCc6cc(OC)c(OC)cc6C5)cc4)c3Nc12

InChI

1S/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38)

InChI key

OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N

Catégories apparentées

Application

Élacridar a été utilisé :
  • comme substance pour élucider le lien entre l′autophagie et le mécanisme de résistance au sunitinib
  • comme membre 1 de la sous-famille B des transporteurs ABC (transporteurs à cassettes liant l′ATP) pour évaluer ses effets sur la cytotoxicité de NSC23766
  • pour traiter des cellules marquées à la rhodamine 123 (Rh123) et définir les fenêtrages de triage de cellules marquées par fluorescence (FACS, fluorescence-activated cell sorting)

Biochem/physiol Actions

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant de MDR-1 (P-gp).
GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant des transporteurs ABC MDR-1 (P-gp) et BCRP. GF120918 augmente la biodisponibilité des médicaments antitumoraux cytotoxiques et augmente les taux de médicaments anti-VIH dans le cerveau et le SNC.

Features and Benefits

Ce composé est un produit star pour la recherche ADME Tox. Cliquez ici pour découvrir d′autres produits phares pour les études ADME/Toxicologie. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d′autres domaines de recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

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11 - Combustible Solids

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Akash Chaurasiya et al.
Journal of microencapsulation, 29(6), 583-595 (2012-03-24)
In the present work, concomitant use of self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) and a novel third-generation P-gp inhibitor, GF120918 (elacridar), for the effective transport of taxanes (paclitaxel and docetaxel) across an in vitro model of the intestinal epithelium and uptake into
Selvi Durmus et al.
Molecular pharmaceutics, 9(11), 3236-3245 (2012-10-02)
Vemurafenib (PLX4032) is a novel tyrosine kinase inhibitor that has clinical efficacy against metastatic melanoma harboring a BRAF(V600E) mutation. We aimed to establish whether oral availability and brain penetration of vemurafenib could be restricted by the multidrug efflux transporters P-glycoprotein
Ramola Sane et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 345(1), 111-124 (2013-02-12)
The study objective was to investigate factors that affect the central nervous system (CNS) distribution of elacridar. Elacridar inhibits transport mediated by P-glycoprotein (P-gp) and breast cancer resistance protein (Bcrp) and has been used to study the influence of transporters
Ruchika Bajaj et al.
The AAPS journal, 23(5), 106-106 (2021-09-17)
P-glycoprotein (P-gp) plays a critical role in drug oral bioavailability, and modulation of this transporter can alter the safety and/or efficacy profile of substrate drugs. Individual oral molecular excipients that inhibit P-gp function have been considered a mechanism for improving
Nathan D Pfeifer et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 347(3), 727-736 (2013-09-12)
Transporters responsible for hepatic uptake and biliary clearance (CLBile) of rosuvastatin (RSV) have been well characterized. However, the contribution of basolateral efflux clearance (CLBL) to hepatic and systemic exposure of RSV is unknown. Additionally, the appropriate design of in vitro
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