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Merck

SML2156

Erlotinib hydrochloride

≥98% (HPLC), EGFR kinase inhibitor, powder

Synonyme(s) :

774 hydrochloride, CP-358, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride, OSI-744 hydrochloride

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H23N3O4 · HCl
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
429.90
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
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Nom du produit

Erlotinib hydrochloride, ≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

−20°C

SMILES string

Cl.N(c3cc(ccc3)C#C)c1ncnc2c1cc(c(c2)OCCOC)OCCOC

InChI

1S/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H

InChI key

GTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N

General description

Erlotinib hydrochloride is an antineoplastic drug. It regulates mechanistic target of rapamycin (mTOR) inhibition, epidermal growth factor receptor down-regulation and epidermal interstitial transformation (EMT) suppression.

Application

Erlotinib hydrochloride has been used to activate mitochondrial fragmentation in a human PANC-1 pancreatic cancer cell line.

Biochem/physiol Actions

EGFR kinase inhibitor; Antineoplastic
Erlotinib hydrochloride is an inhibitor of the receptor tyrosine kinase EGFR (epidermal growth factor receptor). It is used clinically for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) and in combination for metastatic pancreatic cancer.


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Acute Tox. 4 Oral

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11 - Combustible Solids

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J D Moyer et al.
Cancer research, 57(21), 4838-4848 (1997-11-14)
The epidermal growth factor receptor (EGFR) is overexpressed in a significant percentage of carcinomas and contributes to the malignant phenotype. CP-358,774 is a directly acting inhibitor of human EGFR tyrosine kinase with an IC50 of 2 nM and reduces EGFR
Rabea Oberthür et al.
Cancer letters, 407, 93-105 (2017-08-22)
Overexpression and activation of receptor tyrosine kinases (RTKs), such as the insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and the epidermal growth factor receptor (EGFR), are frequent phenomena in colorectal cancer (CRC). Here, we evaluated the effect and the cellular mechanisms
Analytical Methods for Therapeutic Drug Monitoring and Toxicology (2011)