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Merck

SML3695

Sabutoclax

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(1R)-1,1′,6,6′,7,7′-Hexahydroxy-3,3′-dimethyl-N5,N5′-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2′-binaphthalene]-5,5′-dicarboxamide, (RS)-1,1′,6,6′,7,7′-Hexahydroxy-3,3′-dimethyl-N5-((R)-2-phenylpropyl)-N5′-((R)-2-phenylpropyl)-2,2′-binaphthyl-5,5′-dicarboxamide, BI-97C1, BI97C1

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C42H40N2O8
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
700.78
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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Nom du produit

Sabutoclax, ≥98% (HPLC)

InChI

1S/C42H40N2O8/c1-21-15-27-29(17-31(45)39(49)35(27)41(51)43-19-23(3)25-11-7-5-8-12-25)37(47)33(21)34-22(2)16-28-30(38(34)48)18-32(46)40(50)36(28)42(52)44-20-24(4)26-13-9-6-10-14-26/h5-18,23-24,45-50H,19-20H2,1-4H3,(H,43,51)(H,44,52)/t23-,24-/m0/s1

InChI key

RAYNZUHYMMLQQA-ZEQRLZLVSA-N

SMILES string

O=C(C1=C(O)C(O)=CC2=C(O)C(C3=C(C)C=C4C(C(NC[C@@H](C5=CC=CC=C5)C)=O)=C(O)C(O)=CC4=C3O)=C(C)C=C12)NC[C@@H](C6=CC=CC=C6)C

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

shipped in

wet ice

storage temp.

-10 to -25°C

Quality Level

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

Potent inhibitor against antiapoptotic Bcl-2 family proteins (Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1, Bfl-1) with anti-cancer efficacy in cultures and in vivo.



Sabutoclax (BI-97C1) is a potent inhibitor against antiapoptotic Bcl-2 family proteins (IC50 in nM against BH3 peptide binding = 310/Bcl-xL, 320/Bcl-2, 200/Mcl-1, 620/Bfl-1) that induces apoptosis in cancer cultures (EC50 in nM = 49/BP3, 130/PC3, 420/H460) with little cytotoxicity against bax-/-bak-/- cells. Sabutoclax anti-tumore efficacy in vivo, including a Bcl-2 transgenic model (42 mg/kg i.p. in mice expressing human Bcl-2 in splenic B-cells) and a M2182 prostate cancer xenograft model (1,3, 5 mg/kg q.o.d. i.p. in mice).

pictograms

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hcodes

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Acute Tox. 4 Oral

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11 - Combustible Solids

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Jun Wei et al.
Journal of medicinal chemistry, 53(10), 4166-4176 (2010-05-07)
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Ju Wang et al.
Translational neurodegeneration, 10(1), 12-12 (2021-04-02)
Currently, there is no cure for Alzheimer's disease (AD). Therapeutics that can modify the early stage of AD are urgently needed. Recent studies have shown that the pathogenesis of AD is closely regulated by an endo/lysosomal asparaginyl endopeptidase (AEP). Inhibition

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