タモキシフェン

選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であるタモキシフェン（TC）は、男女ともに乳がんに対して使用されています。女性では乳がんの予防薬としても使用されています。このプロテインキナーゼC阻害剤と抗血管新生因子である物質は、チトクロームP450アイソフォームであるCYP2D6とCYP3A4により活性代謝物4-hydroxytamoxifen（4-OHT）とendoxifenに代謝されるプロドラッグです。乳がんにおいて、ERBB2に対するタモキシフェンの遺伝子抑制因子活性は、PAX2に依存します。タモキシフェンは乳がん細胞におけるエストラジオール刺激性血管内皮増殖因子（VEGF）の産生を阻害します。エストロゲン受容体陽性腫瘍の患者では、タモキシフェンからベネフィットが得られる可能性がより高いと考えられます。体内のさまざまな部位のエストロゲン受容体に選択的に結合することで、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両作用を示します。

この非ステロイド系トリフェニルエチレン誘導体は腫瘍の増殖を抑制しますが、動物において発がん物質および催奇形物質であることが報告されています。さらに、タモキシフェンは、エストロゲン欠乏による骨量減少から骨を守り、血漿コレステロールを低下させる可能性があり、ラットにおいて肝臓の発がんへの関与が示唆されています。タモキシフェンのその他の作用には、インスリン様増殖因子の血漿中濃度の低下、がん細胞周囲の細胞に対する形質転換増殖因子β分泌の誘導、膜の流動性低下によると考えられる膜脂質過酸化の阻害などがあります。

タモキシフェンは次の用途で使用されています。

• 細胞生存率を評価するMTS（3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium）アッセイおよびクリスタルバイオレット染色アッセイ
• Dicer欠損が脂肪細胞の分化と機能に及ぼす影響を検討する目的で、Dicer条件付きマウスにDicerアブレーションを誘導するため
• T細胞系の急性リンパ芽球性白血病（T-ALL）由来のグルココルチコイド（GC）耐性細胞株Jurkatに対する生物学的影響を検討するため
• マウスにおけるエストロゲン受容体α（ERα）を介した視床下部-POAに対するタモキシフェン治療の生理学的作用を検討するため
• 遺伝子操作の目的でCreリコンビナーゼ活性を誘導するため
• マウス臓器におけるect2^flox対立遺伝子の組換えを促進するため
• リポ多糖体（LPS）誘導性のミクログリアの活性化に対する影響を検討するため

プロテインキナ-ゼCインヒビタ-。ヒト悪性グリオ-マ細胞株のアポト-シスを誘導します。タモキシフェンおよびその代謝産物である4-ヒドロキシタモキシフェンは選択的エストロゲン応答修飾因子(SERM)であり、乳腺のエストロゲンアンタゴニストとして作用します。乳癌細胞におけるエストラジオ-ル刺激性のVEGF産生を阻害します。

乳腺のエストロゲンアンタゴニストです。乳癌細胞におけるエストラジオ-ル刺激性のVEGF産生を阻害します。プロテインキナ-ゼCインヒビタ-。

この化合物は、AstraZenecaによって開発されました。他の医薬由来化合物や承認済み医薬品/医薬品候補のリストを見るには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、ADME Tox研究用製品として提供されています。ADME Tox製品に関する詳細については、こちらをクリックしてください。他の研究領域の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

タモキシフェンは、クロロホルムに 50 mg/mL で可溶であり、その溶液は無色透明か、僅かに黄色を呈します。また、メタノール、エタノール、2-プロパノール、およびプロピレングリコールにも可溶です。また、タモキシフェンのストック溶液は、DMSO でも、10 mM の濃度で調製できます。しかし、水にはほとんど溶けません（溶解度は 20°Cで 0.01％以下）。溶液は UV 光に感受性があり、DMSO 溶液は、-20°C、暗所で保存すれば安定です。

タモキシフェンは比較的安定しています。粉末は、遮光し乾燥剤とともに 2 ～ 8 ℃ で保存した場合、少なくとも 2 年間は安定しています。

本製品は無菌環境で包装されていません。