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JAK3/GSK-3β/PKCα Inhibitor

The JAK3/GSK-3β/PKCα Inhibitor, also referenced under CAS 1260181-14-3, controls the biological activity of JAK3/GSK-3β/PKCα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

別名:

JAK3/GSK-3β/PKCα Inhibitor, 3-(5-(4-(2-Hydroxy-2-methyl-propionyl)-piperazin-1-yl)-2-trifluoromethyl-phenyl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione, JAK3 Inhibitor XII, NIBR3049, JAK3 Inhibitor XII, NIBR3049, 3-(5-(4-(2-Hydroxy-2-methyl-propionyl)-piperazin-1-yl)-2-trifluoromethyl-phenyl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C27H25F3N4O4
CAS番号:
1260181-14-3
分子量:
526.51
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD19380092
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

yellow

solubility

DMSO: soluble

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C1NC(C(C2=CNC3=C2C=CC=C3)=C1C4=CC(N5CCN(C(C(C)(C)O)=O)CC5)=CC=C4C(F)(F)F)=O

InChI

1S/C27H25F3N4O4/c1-26(2,38)25(37)34-11-9-33(10-12-34)15-7-8-19(27(28,29)30)17(13-15)21-22(24(36)32-23(21)35)18-14-31-20-6-4-3-5-16(18)20/h3-8,13-14,31,38H,9-12H2,1-2H3,(H,32,35,36)

InChI key

CLGRAWDGLMENOD-UHFFFAOYSA-N

General description

A cell-permeable phenyl-indolyl maleimide compound that acts as a potent, ATP-binding site targeting and reversible inhibitor of GSK-3β, JAK3, PKCα and PKCθ (IC50 = 3, 8, 13 and 68 nM, respectively) with excellent selectivity over 40-kinases, including JAK1, JAK2 and Tyk2 (IC50 = 1.017, 2.55 and 8.055 µM, respectively). Shown to efficiently block interleukin stimulated STAT5 phosphorylation and T cell costimulation (IC50 = 0.525, 1.294 and 0.689 µM in IL15-MO7, IL2-CTLL and TCR/CD28-Jurkat cells, respectively).

Packaging

Packaged under inert gas

Other Notes

Haan, C., et al. 2011. Chem. Biol.18, 314.
Thoma, G., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 284.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの？

WGK 3

引火点 (F)

Not applicable

引火点（°C）

Not applicable

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