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Merck

475889

MK-886

≥99% (TLC), COX pathway blocker, solid

別名:

MK-886, 3-[1-( p-Chlorobenzyl)-5-(isopropyl)-3- t-butylthioindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic Acid, Na, COX-1 Inhibitor III, FLAP Inhibitor I, MK886, mPGES-1 Inhibitor I

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C27H33ClNO2S · Na
CAS番号:
118414-82-7
分子量:
494.06
MDL number:
MFCD00876710
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77

主要文書

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製品名

MK-886, A cell-permeable, orally active NSAID that blocks cellular Cox pathway PGE2 production by inhibiting COX-1 and mPGES-1, but not COX-2, activity, as well as suppresses cellular 5-LO pathway activation by inhibiting FLAP, rather than 5-LO, activity.

SMILES string

S(CCCC)c1c2c([n](c1CC(C)(C)C(=O)O)Cc3ccc(cc3)Cl)ccc(c2)C(C)C

InChI

1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31)

InChI key

VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N

assay

≥99% (TLC)

form

solid

potency

102 nM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

white

solubility

DMSO: 25 mg/mL, ethanol: 25 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

10-30°C

Quality Level

100

関連するカテゴリー

General description

A cell-permeable, orally active NSAID (nonsteroidal antiinflammatory drug) that blocks cellular Cox pathway PGE2 (prostaglandin E2) production by inhibiting COX-1 and mPGES-1 (microsomal PGE2 synthase-1), but not COX-2, activity (IC50 = 8, 2, and 58 M, respectively), as well as suppresses cellular 5-LO (5-Lypoxygenase; Cat. No. 437996) pathway activation by inhibiting FLAP (5-LO-activating protein), rather than 5-LO, activity (<10% by 1 M MK-886). Unlike NSAIDs (nonsteroidal antiinflammatory drugs) that target only COX pathway, MK-886 does not cause gastrointestinal damages when applied in vivo.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
leukotreine biosybthesis
Product does not compete with ATP.
Reversible: no

Other Notes

Koeberle, A., et al. 2009. Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008. J. Pharmacol. Exp. Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007. Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993. Can. J. Physiol. Pharmacol. 71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W. 1991. Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990. Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 1436.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

475889-MG: + 475889-5MG:

jan

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Ichitaro Abe et al.
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De novo beige adipocyte biogenesis involves the proliferation of progenitor cells in white adipose tissue (WAT); however, what regulates this process remains unclear. Here, we report that in mouse models but also in human tissues, WAT lipolysis-derived linoleic acid triggers

グローバルトレードアイテム番号

カタログ番号GTIN
475889-5MGCN04055977203592

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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