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480418

NF279

A suramin analog that acts as a highly selective, competitive, and reversible ATP-antagonist of P2X receptor (IC50/KB ~ 1 µM in smooth muscle).

別名:

NF279, 8,8ʹ-(Carbonylbis(imino-4,1-phenylenecarbonylimino-4,1-phenylenecarbonylimino))bis-1,3,5-naphthalenetrisulfonic Acid, Na

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C49H30N6O23S6 · 6Na
CAS番号:
202983-32-2
分子量:
1401.12
MDL number:
MFCD01861187
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated, protect from light
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Quality Segment

assay

≥99% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated, protect from light

color

white

solubility

DMSO: 14 mg/mL, water: 35 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[S](=O)(=O)([O-])c1c2c(c(cc(c2)[S](=O)(=O)[O-])[S](=O)(=O)O)c(cc1)\N=C(/[O-])\c3ccc(cc3)NC(=O)c4ccc(cc4)NC(=O)Nc5ccc(cc5)C(=O)Nc6ccc(cc6)\C(=N\c7c8c(c(cc7)[S](=O)(=O)[O-])cc(cc8[S](=O)(=O)O)[S](=O)(=O)[O-])\[O-]

InChI

1S/C49H36N6O23S6.6Na/c56-45(50-29-9-1-27(2-10-29)47(58)54-37-17-19-39(81(67,68)69)35-21-33(79(61,62)63)23-41(43(35)37)83(73,74)75)25-5-13-31(14-6-25)52-49(60)53-32-15-7-26(8-16-32)46(57)51-30-11-3-28(4-12-30)48(59)55-38-18-20-40(82(70,71)72)36-22-34(80(64,65)66)24-42(44(36)38)84(76,77)78;;;;;;/h1-24H,(H,50,56)(H,51,57)(H,54,58)(H,55,59)(H2,52,53,60)(H,61,62,63)(H,64,65,66)(H,67,68,69)(H,70,71,72)(H,73,74,75)(H,76,77,78);;;;;;/q;6*+1/p-6

InChI key

RJMCMLNRWDKUDB-UHFFFAOYSA-H

General description

A suramin analog that acts as a highly selective, competitive, and reversible ATP-antagonist of P2X receptor (IC50/KB ~1 µM in smooth muscle). Effectively discriminates between P2Y and P2X receptors with no discernible effects on α1A adrenoceptors, adenosine A1 and A2B receptors, histamine H1, muscarinic M3 and neuronal nicotinic acetylcholine receptors. Displays a selectivity profile of P2X1 >P2X2 >P2X3 >P2X4 (IC50 = 19 nM, 770 nM, 1.62 µM and >300 µM, respectively) in Xenopus oocytes pre-incubated with ATP. In rat and human tissues, exhibits a potency profile of rat P2X1 > human P2X1 » rat P2X2 > rat P2X3 ~human P2X7 » human P2X4. Not degraded by ecto-nucleotidases.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
P2X receptor
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: ~ 1 µM as antagonist of P2X receptor in smooth muscle; 19 nM, 770 nM, 1.62 µM and <300 µM, against P2X1, P2X2, P2X3, P2X4, respectively, in Xenopus oocytes pre-incubated with ATP

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C.

Other Notes

Klapperstück, M., et al. 2000. Eur. J. Pharmacol.387, 245.
Rettinger, J., et al. 2000. Neuropharmacol.39, 2044.
Lambrecht, G., et al. 1999. Prog. Brain Res.120,107.
Damer, S., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol.350, R5.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの？

WGK 1

引火点 (F)

Not applicable

引火点（°C）

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

480418-MG: + 480418-5MG:

jan

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