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Merck

5.05206

Photochromic TrpA1 Channel Activator, Optovin

別名:

Photochromic TrpA1 Channel Activator, Optovin, (E)-5-((2,5-dimethyl-1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrrol-3-yl)methylene)-2-thioxothiazolidin-4-one, PDSP 22594, Transient Receptor Potential A1 Ion Channel Activator I, TrpA1 Channel Activator I

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C15H13N3OS2
CAS番号:
分子量:
315.41
MDL number:
UNSPSC Code:
41106609
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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assay

≥95% (HPLC)

Quality Segment

form

powder

potency

2 μM EC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

yellow

solubility

DMSO: 100 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

S1C(=S)NC(=O)C1=Cc2c([n](c(c2)C)c3cnccc3)C

InChI

1S/C15H13N3OS2/c1-9-6-11(7-13-14(19)17-15(20)21-13)10(2)18(9)12-4-3-5-16-8-12/h3-8H,1-2H3,(H,17,19,20)

InChI key

YISGMOZSGOGYOU-UHFFFAOYSA-N

General description

A rhodanine derivative that acts as a reversible, photoactivated (λmax = 415 nm), and highly TrpA1-selective channel activator, presumably by a light-activated cysteine alkylation mechanism via the α,β-unsaturated alkene group of Optovin rhodanine moiety, and enables light-induced primary murine DRG calcium response in a TrpA1-dependent and HC-030031- (Cat. No. 648485) blockable manner, allowing light-induced activation only in hTrpA1-expressing, but not TrpV1- or TrpM8-expressing, HEK293T transfectants. Its in vivo efficacy is demonstrated in light-induced zebrafish motor activity (EC50/ECmax = 2 µM/3 µM; with >1.6 µW/min 387-405 nm excitation) and low power 405 nm laser-induced head shake/twitch response in mice (0.3 µmol Optovin/20 uL DMSO/ear applied atopically before laser illumination). Exhibits little or no inhibitory activity toward hERG or a panel of 50 human and rodent CNS receptors, channels, and transporters.

Biochem/physiol Actions

Primary Target
TrpA1

Packaging

Packaged under inert gas

Other Notes

Kokel, D., et al. 2013, Nat. Chem. Biol.9, 257.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)


保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



試験成績書(COA)

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