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Merck

5.06384

BLM Helicase Inhibitor, ML216

別名:

BLM Helicase Inhibitor, ML216, 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea, ML-216, ML-216, 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C15H9F4N5OS
CAS番号:
分子量:
383.32
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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InChI key

WMCOYUSJXXCHFH-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C15H9F4N5OS/c16-11-2-1-9(7-10(11)15(17,18)19)21-13(25)22-14-24-23-12(26-14)8-3-5-20-6-4-8/h1-7H,(H2,21,22,24,25)

SMILES string

FC(F)(F)c1c(ccc(c1)NC(=O)Nc2[s]c(nn2)c3ccncc3)F

assay

≥97% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

orange

solubility

DMSO: 10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

General description

A cell-permeable pyridinyl-thiadiazolylurea compound that selectively blocks Bloom′s syndrome protein (BLM) helicase activity of both full-length as well as truncated BLM636-1298 forms (IC50 = 2.98 and 0.97 µM, respectively). Competes with and reversibly blocks DNA binding to BLM. However, the inhibition appears to be non-competitive with respect to ATP. Exhibits anti-proliferative activity in cells expressing BLM, but not in those lacking BLM. Induces sister chromatid exchanges (SCEs) and enhances the sensitivity of BLM containing PSNF5 cells to aphidicolin (>Cat. No. 178273) without affecting PSNG13 cells that are devoid of BLM. Displays favorable microsomal (T1/2 >1.2 h) and plasma stability (~100% at 5 h).

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
BLM
Reversible: yes

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Other Notes

Rosenthal, A.S., et al. 2013. Bioorg. Med. Chem. Lett. 23, 5660.
Nguyen, G.H., et al. 2013. Chem. Biol.20, 55.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


試験成績書(COA)

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グローバルトレードアイテム番号

カタログ番号GTIN
5.06384.000104055977243284

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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